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EST73502 hydrochloride

产品编号 T9669 CAS 2535970-65-9

EST73502 hydrochloride 是一种选择性的，具有口服活性和血脑屏障渗透性的 μ-opioid 受体 (μ-opioid receptor/MOR) 激动剂和 σ1 受体(σ1R) 拮抗剂，对 MOR 和 σ1R 作用的Ki 值分别为 64 nM 和 118 nM。EST73502 hydrochloride 可用于缓解疼痛研究。

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EST73502 hydrochloride Chemical Structure

EST73502 hydrochloride, CAS 2535970-65-9

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 1,590	5日内发货
5 mg	￥ 3,320	5日内发货
25 mg	￥ 14,200	6-8周
50 mg	￥ 18,500	6-8周
100 mg	￥ 28,700	6-8周
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 3,660	5日内发货

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EST73502 HCl

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产品描述

EST73502 hydrochloride is a selective, orally active and blood-brain barrier (BBB) penetrant dual μ-opioid receptor (MOR) agonist and σ1 receptor (σ1R) antagonist, with K i s of 64 nM and 118 nM for MOR and σ1R, respectively. EST73502 hydrochloride has antinociceptive activity with reduced opioid-induced relevant adverse events[1].

体内活性

EST73502 hydrochloride (10-40 mg/kg; p.o.) exhibits a dose-response analgesic effect reaching a maximum of 64% and an EC 50 of 14 mg/kg in the paw pressure test in CD1 male mice [1]. EST73502 hydrochloride (5 mg/kg; i.p.; twice a day; for 10 days) attenuates partial sciatic nerve ligation (PSNL)-induced mechanical allodynia in male CD1 mice [1]. Animal Model: Male CD1 mice, PSNL model [1] Dosage: 5 mg/kg Administration: Intraperitoneal injection, twice a day, for 10 days Result: Attenuated the expression of mechanical allodynia induced by PSNL, reaching a maximal effect of 56%.

分子量	388.88
分子式	C19H27ClF2N2O2
CAS No.	2535970-65-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +