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LI-2242

产品编号 T72034 CAS 2762762-17-2

LI-2242是一种强效肌醇六磷酸激酶（IP6K）抑制剂，对 IP6K1、IP6K2、IP6K3和 IPMK 的 IC50s 分别为31 nM、42 nM、8.7 nM 和1944 nM。LI-2242通过减少增强脂质吸收、脂质稳定和脂肪生成的基因的表达，改善了肝脏脂肪变性，增强体外脂肪细胞和肝细胞的线粒体耗氧率（OCR）和胰岛素信号传导。 LI-2242可改善饮食诱导的小鼠肥胖症、高血糖症和肝脂肪变性。LI-2242可用于研究 II 型糖尿病、肥胖症、代谢并发症、静脉血栓和精神疾病。

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LI-2242, CAS 2762762-17-2

规格	价格/CNY	货期
25 mg	￥ 12,800	待询
50 mg	￥ 16,800	待询
100 mg	￥ 21,500	待询

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生物活性

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参考文献

产品描述	LI-2242 is a potent inositol hexakisphosphate kinase (IP6K) inhibitor with IC50s of 31 nM, 42 nM, 8.7 nM, and 1944 nM for IP6K1, IP6K2, IP6K3, and IPMK, respectively.LI-2242 ameliorated hepatic steatosis by reducing the expression of genes that enhance lipid uptake, lipid stabilization, and adipogenesis, and enhanced mitochondrial oxygen consumption rate (OCR) and insulin signaling in adipocytes and hepatocytes in vitro. LI-2242 ameliorated diet-induced obesity, hyperglycemia and hepatic steatosis in mice.LI-2242 can be used to study type II diabetes, obesity, metabolic complications, venous thrombosis and psychiatric disorders.
靶点活性	IP6K1:31 nM, IP6K2:42 nM, IP6K3:8.7 nM, IPMK:1944 nM
体外活性	LI-2242 exhibits inhibitory effects on IP6K1, IP6K2, IP6K3, and IPMK with IC50 values of 31 nM, 42 nM, 8.7 nM, and 1944 nM, respectively.[1]
体内活性	We tested the efficacy of LI-2242 in DIO WT C57/BL6J mice. LI-2242 (20 mg/kg/BW daily, i.p.) reduced body weight in DIO mice by specifically reducing the accumulation of body fat. It also improved glycemic parameters and reduced hyperinsulinemia. LI-2242-treated mice displayed reduced the weight of various adipose tissue depots and an increased expression of metabolism- and mitochondrial-energy-oxidation-inducing genes in these tissues. LI-2242 also ameliorated hepatic steatosis by reducing the expression of genes that enhance lipid uptake, lipid stabilization, and lipogenesis. Furthermore, LI-2242 enhances the mitochondrial oxygen consumption rate (OCR) and insulin signaling in adipocytes and hepatocytes in vitro. In conclusion, the pharmacologic inhibition of the inositol pyrophosphate pathway by LI-2242 has therapeutic potential in obesity and NAFLD.[2]

分子量	405.27
分子式	C20H18Cl2N2O3
CAS No.	2762762-17-2

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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参考文献

1. Liao G, et al. Identification of Small-Molecule Inhibitors of Human Inositol Hexakisphosphate Kinases by High-Throughput Screening. ACS Pharmacol Transl Sci. 2021;4(2):780-789. 2. Mukherjee S, et al. The IP6K Inhibitor LI-2242 Ameliorates Diet-Induced Obesity, Hyperglycemia, and Hepatic Steatosis in Mice by Improving Cell Metabolism and Insulin Signaling. Biomolecules. 2023;13(5):868.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

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每只动物体重

给药体积

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第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

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% +