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Topiroxostat

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纯度: 99.28%

货号 T2397Cas号 577778-58-6

别名 托匹司他, FYX-051

Topiroxostat (FYX-051) 是一种有效的口服黄嘌呤氧化还原酶 (XOR) 抑制剂，IC50=5.3 nM，Ki=5.7 nM。它还表现出弱的CYP3A4抑制活性 (18.6%)。它有用于高尿酸血症的研究潜力。

Topiroxostat
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纯度: 99.28%

货号 T2397 别名 托匹司他, FYX-051Cas号 577778-58-6

Topiroxostat (FYX-051) 是一种有效的口服黄嘌呤氧化还原酶 (XOR) 抑制剂，IC50=5.3 nM，Ki=5.7 nM。它还表现出弱的CYP3A4抑制活性 (18.6%)。它有用于高尿酸血症的研究潜力。

规格价格库存数量
5 mg
¥ 148
现货
10 mg
¥ 238
现货
25 mg
¥ 429
现货
50 mg
¥ 642
现货
100 mg
¥ 953
待询
200 mg
¥ 1,430
待询
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 163
现货
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产品介绍

Topiroxostat AI Summary
Topiroxostat exhibits potent bioactivity as an inhibitor of xanthine oxidase, with IC50 values ranging from 4.8 nM to 21.0 nM in various assays using xanthine as a substrate. It also shows significant reduction of uric acid levels in rat serum, with a notable activity of 59.9% at 0.3 mg/kg after 2 hours. In vivo studies reveal a half-life of 19.7 hours and bioavailability of 69.6% when administered at 3 mg/kg in rats. Additionally, Topiroxostat inhibits CYP3A4 in human liver microsomes with an inhibition rate of 18.6%. It demonstrates strong plasma protein binding (~98%) and varied intrinsic clearance rates in human liver microsomes and rat hepatocytes. Beyond its xanthine oxidase inhibition, it shows antiviral properties against SARS-CoV-2-induced cytotoxicity in Caco-2 and VERO-6 cells and inhibits HDAC6 with significant activity. Furthermore, it acts as an inhibitor of ABCG2 and displays potential in reducing uric acid formation mediated by bovine milk xanthine oxidoreductase..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
Topiroxostat (FYX-051) is a selective xanthine oxidase inhibitor developed for treatment and management of hyperuricemia and gout.
靶点活性
XOR:5.3 nM
别名托匹司他, FYX-051
化学信息
分子量248.24
分子式C13H8N6
CAS No.577778-58-6
SmilesN#Cc1cc(ccn1)-c1nc(n[nH]1)-c1ccncc1
密度1.45 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 11 mg/mL (44.31 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM4.0284 mL20.1418 mL40.2836 mL201.4180 mL
5 mM0.8057 mL4.0284 mL8.0567 mL40.2836 mL
10 mM0.4028 mL2.0142 mL4.0284 mL20.1418 mL
20 mM0.2014 mL1.0071 mL2.0142 mL10.0709 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

XORXOXanthineOxidaseXanthine OxidaseuricTopiroxostatpharmacokineticInhibitorinhibithyperuricemiaFYX051FYX 051Cytochrome P450CYPsCYP3A4Asn 768acid
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