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PROTAC PI3K/110β degrader-2

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货号 T210810Cas号 3070438-79-5

PROTACPI3K/110β degrader-2 是一种针对PI3K/p110β的选择性PROTAC降解剂。该化合物能够有效降解110β蛋白,抑制P-糖蛋白的表达,并提升活性氧(ROS)水平。同时,PROTACPI3K/110β degrader-2 通过激活内质网应激 (ERS) 所介导的线粒体凋亡路径以及抑制AKT/Bcl-2信号通路,发挥其抗肿瘤作用。此化合物适用于癌症研究。

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PROTACPI3K/110β degrader-2 是一种针对PI3K/p110β的选择性PROTAC降解剂。该化合物能够有效降解110β蛋白,抑制P-糖蛋白的表达,并提升活性氧(ROS)水平。同时,PROTACPI3K/110β degrader-2 通过激活内质网应激 (ERS) 所介导的线粒体凋亡路径以及抑制AKT/Bcl-2信号通路,发挥其抗肿瘤作用。此化合物适用于癌症研究。

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产品介绍


生物活性
产品描述
PROTACPI3K/110β degrader-2 is a selective PI3K/p110β PROTAC degrader. It effectively degrades the 110β protein and inhibits the expression of P-glycoprotein. Additionally, it increases reactive oxygen species (ROS) levels. PROTACPI3K/110β degrader-2 exerts antitumor effects by activating the endoplasmic reticulum stress (ERS) mediated mitochondrial apoptosis pathway and inhibiting the AKT/Bcl-2 signaling pathway. This compound is applicable in cancer research.
体外活性

PROTAC PI3K/110β degrader-2 (Compound J-6) 在 A549 (IC 50 = 58.2 μM)、A549/DDP (IC 50 = 39.23 μM)、MCF-7 (IC 50 = 53.99 μM) 和 MCF-7/ADM (IC 50 = 38.73 μM) 细胞系中展示出显著的抗肿瘤活性。该化合物在 0-50 μM 浓度范围内于 0-48 小时内能够时间和浓度依赖地选择性降解 MCF-7/ADM 和 A549/DDP 细胞中的 110β 蛋白。其在 0-25 μM 浓度下经过 24 小时处理会显著增加 MCF-7/ADM 和 A549/DDP 细胞中的 ROS 水平,降低线粒体膜电位,并激活由 ERS 介导的细胞凋亡。此外,PROTAC PI3K/110β degrader-2 还抑制了在 MCF-7/ADM 和 A549/DDP 细胞中 Na + /K + -ATP 酶的活性,并减少了 P-糖蛋白的表达。

体内活性

PROTAC PI3K/110β degrader-2 (Compoud J-6) 以 50 mg/kg 的剂量进行腹腔注射,每隔一天一次,共进行 7 次处理,通过降解雌性 MCF-7/ADM 肿瘤 BALB/c 小鼠中的 110β 蛋白,显著抑制肿瘤生长。

化学信息
分子量948.18
分子式C51H65N9O7S
CAS No.3070438-79-5
SmilesC(NC1=C(C(NCCCCCCC(N[C@H](C(=O)N2[C@H](C(NCC3=CC=C(C=C3)C=4SC=NC4C)=O)C[C@@H](O)C2)C(C)(C)C)=O)=O)C=CC=C1)(C)C=5C=6N(C(=O)C=C(N6)N7CCOCC7)C=C(C)C5
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.(实际储存温度请以该批次产品标识为准)

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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