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PROTACPI3K/110β degrader-2 是一种针对PI3K/p110β的选择性PROTAC降解剂。该化合物能够有效降解110β蛋白,抑制P-糖蛋白的表达,并提升活性氧(ROS)水平。同时,PROTACPI3K/110β degrader-2 通过激活内质网应激 (ERS) 所介导的线粒体凋亡路径以及抑制AKT/Bcl-2信号通路,发挥其抗肿瘤作用。此化合物适用于癌症研究。

PROTACPI3K/110β degrader-2 是一种针对PI3K/p110β的选择性PROTAC降解剂。该化合物能够有效降解110β蛋白,抑制P-糖蛋白的表达,并提升活性氧(ROS)水平。同时,PROTACPI3K/110β degrader-2 通过激活内质网应激 (ERS) 所介导的线粒体凋亡路径以及抑制AKT/Bcl-2信号通路,发挥其抗肿瘤作用。此化合物适用于癌症研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
PROTAC PI3K/110β degrader-2 相关产品
| 产品描述 | PROTACPI3K/110β degrader-2 is a selective PI3K/p110β PROTAC degrader. It effectively degrades the 110β protein and inhibits the expression of P-glycoprotein. Additionally, it increases reactive oxygen species (ROS) levels. PROTACPI3K/110β degrader-2 exerts antitumor effects by activating the endoplasmic reticulum stress (ERS) mediated mitochondrial apoptosis pathway and inhibiting the AKT/Bcl-2 signaling pathway. This compound is applicable in cancer research. |
| 体外活性 | PROTAC PI3K/110β degrader-2 (Compound J-6) 在 A549 (IC 50 = 58.2 μM)、A549/DDP (IC 50 = 39.23 μM)、MCF-7 (IC 50 = 53.99 μM) 和 MCF-7/ADM (IC 50 = 38.73 μM) 细胞系中展示出显著的抗肿瘤活性。该化合物在 0-50 μM 浓度范围内于 0-48 小时内能够时间和浓度依赖地选择性降解 MCF-7/ADM 和 A549/DDP 细胞中的 110β 蛋白。其在 0-25 μM 浓度下经过 24 小时处理会显著增加 MCF-7/ADM 和 A549/DDP 细胞中的 ROS 水平,降低线粒体膜电位,并激活由 ERS 介导的细胞凋亡。此外,PROTAC PI3K/110β degrader-2 还抑制了在 MCF-7/ADM 和 A549/DDP 细胞中 Na + /K + -ATP 酶的活性,并减少了 P-糖蛋白的表达。 |
| 体内活性 | PROTAC PI3K/110β degrader-2 (Compoud J-6) 以 50 mg/kg 的剂量进行腹腔注射,每隔一天一次,共进行 7 次处理,通过降解雌性 MCF-7/ADM 肿瘤 BALB/c 小鼠中的 110β 蛋白,显著抑制肿瘤生长。 |
| 分子量 | 948.18 |
| 分子式 | C51H65N9O7S |
| CAS No. | 3070438-79-5 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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