VAL-083以剂量依赖的方式抑制T98G细胞的生长（IC50 <5 μM）。在超过12.5 μg/mL的剂量下，VAL-083能抑制HUVEC和U251细胞的增殖。VAL-083在72小时后抑制U251和SF188细胞生长并诱导凋亡。VAL-083（5 μM）可抑制SF188细胞生长约95%。VAL-083（3.125、6.25、12.5 μg/mL）还能抑制HUVEC和U251细胞的迁移和侵袭，并降低MMP2、VEGF、VEGFR2和FGF2的表达。VAL-083（1、2、5 μM）剂量依赖地在3种胶质瘤细胞系中诱导G2/M期的细胞周期阻滞。VAL-083激活两个平行的信号级联，即p53-p21和CDC25C-CDK1级联。VAL-083显著增强LN229细胞的放射敏感性[1][2][3]。

VAL-083在25 μg/mL时显著降低了VEGF、VEGFR2和FGF2的表达，并且在50 μg/mL时进一步减少了FGFR2的表达。VAL-083在异种移植肿瘤模型中显著激活CDC25C-CDK1级联反应。在斑马鱼模型中，VAL-083 (25, 50, 100 μg/mL) 剂量依赖性地抑制血管生成。VAL-083 (5 mg/kg, iv, 每周两次，持续6周) 显著阻断了小鼠体内LN229细胞的生长，相对肿瘤生长速率（T/C）为22.38%，肿瘤生长抑制率（TGI）为83.58% [2][3]。