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Catharanthine ((+)-3,4-Didehydrocoronaridine) 是长春花中的一种生物碱,可抑制电压门控 L 型钙离子通道,具有抗肿瘤和降血压活性。

Catharanthine ((+)-3,4-Didehydrocoronaridine) 是长春花中的一种生物碱,可抑制电压门控 L 型钙离子通道,具有抗肿瘤和降血压活性。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 25 mg | ¥ 259 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 372 | In stock | |
| 100 mg | ¥ 538 | In stock | |
| 500 mg | ¥ 1,320 | In stock | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 220 | In stock |
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| 产品描述 | Catharanthine ((+)-3,4-Didehydrocoronaridine) suppresses nicotinic receptor-mediated diaphragm contractions (IC50=59.6 μM). |
| 靶点活性 | nAChR:59.6 μM |
| 体外活性 | Catharanthine 在大鼠小肠制备中引起卡巴胆碱反应的浓度依赖性减弱,导致曲线向右移动和最大激动剂反应的减少。蛇根石加上ajmalicine和Catharanthine的混合物显示出对乙酰胆碱酯酶(AchE)的浓度依赖性抑制作用,其IC50约为2.25 μg/mL。[1] Catharanthine能诱导tubulin自我组合成线性无限聚合体,其效能是vinblastine或vincristine的75%。Catharanthine与tubulin alpha-beta二聚体结合的常数为2.8 mM。[2] Catharanthine刺激从胰腺片段释放淀粉酶,并导致胰腺腺泡细胞广泛脱颗粒,伴随高尔基体区域膜物质的积累。与bethanechol相比,Catharanthine诱导从预标记的胰腺片段延迟释放Ca2+。[3] Catharanthine以非竞争性方式抑制在TE671-α, -β, -γ, -δ细胞中epibatidine诱导的Ca(2+)流入,IC50在17 mM-25 mM之间。Catharanthine抑制[3H]TCP与脱敏状态电鳗AChR的结合,相比静息状态AChR具有更高亲和力。Catharanthine增强了[3H]cytisine与静息但可激活的电鳗AChR的结合,表明其具有脱敏性质。[4] |
| 别名 | 长春质碱, 长春碱, (+)-3,4-Didehydrocoronaridine, (+)-3, 4-Didehydrocoronaridine |
| 分子量 | 336.43 |
| 分子式 | C21H24N2O2 |
| CAS No. | 2468-21-5 |
| Smiles | C(OC)(=O)[C@@]12[C@@]3([N@@](CC(C1)(C=C3CC)[H])CCC4=C2NC=5C4=CC=CC5)[H] |
| 密度 | 1.27 g/cm3 |
| 颜色 | White |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | store at low temperature,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | Ethanol: 1 mg/mL (2.97 mM), Sonication is recommended. DMSO: 40 mg/mL (118.9 mM), Sonication is recommended. H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 3.3 mg/mL (9.81 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ethanol/DMSO
DMSO
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