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Guanfu base A 是一种生物碱,分离自 Aconitum coreanum,是非竞争性 CYP2D6抑制剂,对人肝微粒体 (HLM) 的 Ki 为 1.20 μM,对人重组体 (rCYP2D6) 的 Ki 为 0.37 μM。它也是 CYP2D 的有效竞争抑制剂。它还能抑制 HERG 通道电流。Guan-fu base A 具有抗心律失常的作用。

Guanfu base A 是一种生物碱,分离自 Aconitum coreanum,是非竞争性 CYP2D6抑制剂,对人肝微粒体 (HLM) 的 Ki 为 1.20 μM,对人重组体 (rCYP2D6) 的 Ki 为 0.37 μM。它也是 CYP2D 的有效竞争抑制剂。它还能抑制 HERG 通道电流。Guan-fu base A 具有抗心律失常的作用。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 679 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 2,010 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 2,890 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 4,530 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 6,120 | In stock | |
| 100 mg | ¥ 8,260 | In stock | |
| 200 mg | ¥ 10,900 | In stock |
Guanfu base A 相关产品
| 产品描述 | Guanfu base A is a potent noncompetitive CYP2D6 inhibitor (Ki: 1.20 μM in HLMs; Ki: 0.37 μM for rCYP2D6). It also inhibits HERG channel current. |
| 靶点活性 | CYP2D6:0.37 μM (Ki, cell free) |
| 体外活性 | Guanfu base A在小鼠或大鼠CYP2Ds上没有抑制活性。Guanfu base A对人类重组的2C8、2C19、CYP1A2、2A6、3A4或3A5均未表现出任何抑制活性,但对2B6和2E1显示轻微抑制。Guanfu base A是一种强效的CYP2D6抑制剂,在HLM (Dextromethorphan 5 μM)中的IC50约为0.46 μM,在rCYP2D6 (Bufuralol 5 μM)中的IC50为0.12 μM[1]。Guanfu base A以浓度依赖、电压依赖和时间依赖的方式抑制HERG通道电流,IC50为1.64 mM。Guanfu base A使激活曲线负向移动,加速了通道失活,但对失活曲线无影响[2]。 |
| 体内活性 | 经静脉给予比格犬注射Dextromethorphan(2 mg/mL)并预先用Guanfu base A处理后,显示其CYP2D代谢活动降低,其中dextrorphan的最大浓度(Cmax)为生理盐水处理组的三分之一,血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)为生理盐水处理组的一半[1]。 |
| 别名 | 关附甲素, Guan-fu base A |
| 分子量 | 429.5 |
| 分子式 | C24H31NO6 |
| CAS No. | 1394-48-5 |
| Smiles | [H][C@@]12CC34CC(=C)[C@]5([H])[C@@H](O)[C@@]3([H])[C@@]36C[C@H](C[C@@](C)(CN1C3[C@@]4(O)[C@@H]5OC(C)=O)[C@@]26[H])OC(C)=O |
| 密度 | 1.43 g/cm3 (Predicted) |
| 颜色 | White |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | store at low temperature,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | ||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 10 mM, Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (4.66 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO
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