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TargetMol | Compound Library

全功能化探针化合物库

Fully Functionalized Probe Library From Enamine
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货号 EN4900

功能齐全的探针被设计用于加速和简化药物开发的早期阶段。通过引入重氮啶光交联基团并保留功能性炔基,该技术可在细胞内直接筛选化合物。本·克拉瓦特在《细胞》期刊发表的论文中首次阐述了这一方法,随后被多个研究团队成功应用于多项研究,包括葛兰素史克研究人员报道的"直接生物学"高通量化学筛选平台。
全功能化探针库包含800个化合物。
https://enamine.net/compound-libraries/fragment-libraries/fully-functionalized-probe-library

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货号 EN4900

全功能化探针化合物库

规格

  • 1 mg
  • 100 μL x 10 mM (in DMSO)
  • 250 μL x 10 mM (in DMSO)
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产品描述 产品描述

主要特点

  1. 发现新型可成药蛋白靶点
  2. 识别目标蛋白(POI)的结合位点
  3. 在细胞内直接进行筛选
  4. 可通过LC-MS轻松确认命中化合物
  5. 新一代文库可通过平行化学方法快速合成

本全功能化文库基于已在实验中被证实能在1 mM浓度下溶于PBS水溶液的片段而设计。文库采用了最常用的烷基二氮杂环丙烷光亲和标签。在紫外线照射下(通常为340-360纳米,302纳米亦可使用),这种极简的二氮杂环丙烷光交联剂可快速生成卡宾。生成的卡宾中间体会与邻近的氨基酸残基快速反应,或被水淬灭。有趣的是,与亲电性文库相比,光交联可捕获更广泛的氨基酸残基,从而可探索更多数量的可配体口袋。炔烃标签使该文库可用于细胞内的“FFF”工作流程。该文库包含一些文献中已报道的参考化合物。此外,我们力求在有限数量的化合物中涵盖尽可能多的结构多样性,以包含不同的化学类型和药效团。

分子结构举例

 Fully Functionalized Probe Library From Enamine

分子特性

 Fully Functionalized Probe Library From Enamine  Fully Functionalized Probe Library From Enamine  Fully Functionalized Probe Library From Enamine
 Fully Functionalized Probe Library From Enamine

包装和储存 包装和储存

  • 可选用DMSO耐受的96/384孔板或2D 条形码编码管;
  • 干粉蓝冰运输,DMSO溶液干冰运输;
  • 排布:96孔板:1st & 12th 空白对照,384孔板:1st & 2nd & 23th & 24th空白对照。

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