TLK117 是一种高效的特异性谷胱甘肽S-转移酶P（GSTP）抑制剂，其与靶标的结合亲和力高于谷胱甘肽（GSH），对 GSTP 的选择性相较于 GSTM 和 GSTA 类提高了 50 倍以上，抑制常数（Ki）为 0.4 μM。[1]
TLK117 被研发为 GST P1-1 同工酶的抑制剂，用以解决 GST P1-1 在肿瘤细胞耐药性中的关键作用。为增强 TLK117 的细胞摄取效率，该化合物以二乙酯形式递送（TER 117 DEE，也称为 TER 199）。TLK117 对 GST P1-1 和醛缩酶 I 具有竞争性抑制作用，TLK117 对醛缩酶 I 的抑制常数（Ki）为 0.56 μM。[2]

在纤维化已经形成的情况下，TLK117 通过抑制 GSTP 来减轻由 bleomycin 和腺病毒TGFβ（AdTGFβ）引起的组织重塑，降低 α-SMA、半胱天冬酶活性、FAS S-谷胱甘肽化以及总蛋白 S-谷胱甘肽化水平，从而缓解病理变化。在给药 50 mg/kg TLK117 后 4 小时内，GSTP 活性大幅降低，并在至少 24 小时内维持约 60% 的抑制效果。[2]