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PF-04577806

货号 T38462Cas号 1072100-81-2 一键复制产品信息
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PF-04577806 is a potent, selective, and ATP competitive inhibitor of the protein kinase C (PKC). It exhibits significant inhibitory activity against various isoforms of PKC, including PKCα, PKCβI, PKCβII, PKCγ, and PKCθ, with IC50 values of 2.4 nM, 8.1 nM, 6.9 nM, 45.9 nM, and 29.5 nM, respectively. Furthermore, PF-04577806 has the ability to reverse retinal vascular leakage in diabetic rats.

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货号 T38462Cas号 1072100-81-2

PF-04577806 is a potent, selective, and ATP competitive inhibitor of the protein kinase C (PKC). It exhibits significant inhibitory activity against various isoforms of PKC, including PKCα, PKCβI, PKCβII, PKCγ, and PKCθ, with IC50 values of 2.4 nM, 8.1 nM, 6.9 nM, 45.9 nM, and 29.5 nM, respectively. Furthermore, PF-04577806 has the ability to reverse retinal vascular leakage in diabetic rats.

PF-04577806
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产品介绍

生物活性
产品描述
PF-04577806 is a potent, selective, and ATP competitive inhibitor of the protein kinase C (PKC). It exhibits significant inhibitory activity against various isoforms of PKC, including PKCα, PKCβI, PKCβII, PKCγ, and PKCθ, with IC50 values of 2.4 nM, 8.1 nM, 6.9 nM, 45.9 nM, and 29.5 nM, respectively. Furthermore, PF-04577806 has the ability to reverse retinal vascular leakage in diabetic rats.
靶点活性
PKCβII:6.9 nM (IC50), PKCε:522 nM (IC50), PKCδ:586 nM (IC50), PKCα:2.4 nM (IC50), PKCβI:8.1 nM (IC50), PKCθ:29.5 nM (IC50), PKCγ:45.9 nM (IC50)
体外活性

PF-04577806 (0.001-10 μM; 10 min) inhibits PKC activity in diabetic rat retinal lysates, with IC 50 of 0.18 μM[1]. PF-04577806 (0.12-10 μM; pretreated for 60 min) inhibits phorbol myristate acetate-stimulated phosphorylation of ERK1/2 in Jurkat cells, with an IC 50 of 0.28 μM[1]. PF-04577806 (0.001-10 μM; pretreated for 1 h) inhibits phosphorylation of SHP2 in HEK293 cells, with an IC 50 of 5.8 nM. PF-04577806 concentration-dependently inhibits interleukin 8 release from phorbol myristate acetate-stimulated HEK293 cells, with an IC 50 of 0.12 μM[1]. PF-04577806 (1 μM; 48 h) shows low cytotoxicity against human umbilical vein endothelial cells with remaining cell viability at 100.5% viable[1]. Western Blot Analysis[1]Cell Line: Jurkat T cells Concentration: 0, 0.12, 0.37, 1.11, 3.33, 10.0 μM Incubation Time: Pretreated for 1 hours Result: Showed a dose-dependent decrease in phospho-ERK1/2 but not total ERK1/2.

化学信息
分子量495.628
分子式C26H37N7O3
CAS No.1072100-81-2
SmilesC[C@@H]1CN([C@@H](C)CN1CC1CCOCC1)C(=O)N1Cc2c(NC(=O)c3ccccn3)n[nH]c2C1(C)C
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

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