GW6471 is an antagonist of PPARα with IC50 of 0.24 μ M. GW6471 enhances the binding affinity of the PPAR α ligand-binding domain to the co-repressor proteins SMRT and NCoR.

PPARα (Cellular Binding):254 ± 96 nM, PPARγ (Molecular Level Binding):39.4 ± 18.2 nM, PPARγ (Cellular Binding):210 ± 64 nM, PPARα (Molecular Level Binding):95.3 ± 42.0 nM

方法：RCC 细胞 Caki-1 (VHL 野生型) 和 786-O (VHL 突变型) 用 GW6471 (12.5-100 µM) 处理 72 h，使用 MTT assay 检测细胞活力。
结果：GW6471 在两种细胞系中显著且剂量依赖性地抑制细胞活力，高达约 80%。[1]
方法：正常上皮细胞 NHK 和 RCC 细胞 Caki-1、786-O 用 GW6471 (25 µM) 处理 24 h，使用 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。
结果：在与 GW6471 孵育 24 h 后，c-Myc 在 NHK 细胞中显示出蛋白质水平增加的趋势，而在两种 RCC 细胞系中都显示出显著降低的趋势。[2]

方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 GW6471 (20  mg/kg) 腹腔注射给携带 RCC 肿瘤 Caki-1 的 Nu/Nu 小鼠，每两天一次，持续四周。
结果：PPARα 拮抗剂 GW6471 对异种移植小鼠模型的体内处理减弱了 RCC 的生长。[2]