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GW6471

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产品编号 T8486Cas号 880635-03-0
别名 GW 6471

GW6471 是一种 PPARα 的拮抗剂 (IC50=0.24 μM),具有选择性,可以增强 PPAR α 配体结合结构域与共抑制蛋白 SMRT 和 NCoR 的结合亲和力。GW6471 具有抗肿瘤活性,可以抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡。

GW6471
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GW6471

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纯度: 99.55%
产品编号 T8486 别名 GW 6471Cas号 880635-03-0

GW6471 是一种 PPARα 的拮抗剂 (IC50=0.24 μM),具有选择性,可以增强 PPAR α 配体结合结构域与共抑制蛋白 SMRT 和 NCoR 的结合亲和力。GW6471 具有抗肿瘤活性,可以抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 223
现货
5 mg
¥ 497
现货
10 mg
¥ 746
现货
25 mg
¥ 1,470
期货
50 mg
¥ 2,810
期货
100 mg
¥ 4,180
期货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 742
现货
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
实验操作小课堂
常见问题解答
动物实验常用溶解方法?
首先,您需要确认给药剂量、给药方式。对于具体的产品,优先找引用我们产品的文献里的使用方法,再找其他文献里的配方。 如果没有相关的文献,且该化合物的 DMSO 溶解度比较好,我们推荐通用配方: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline/PBS/ddH2O。溶剂依次加入,尽量溶解后再加入下一个溶剂。正常鼠建议 DMSO 浓度在 10% 以下,裸鼠体弱鼠等配方的 DMSO 浓度建议在 2% 以下,根据溶液是否澄清,助溶剂 PEG300、Tween-80 的比例可以适当调整。如果有其他助溶剂也可以使用。 以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,需要根据不同情况进行调整。建议先取少量化合物测试配方,再进行大量配制。配完也可以再使用超声、加热等方式助溶,看看能不能澄清一点。 腹腔注射对粉末的溶解度要求比较高,建议购买盐形式化合物。如果给药剂量比较大,也有报道使用混悬液进行腹腔给药的。 对于灌胃给药,且剂量比较大的情况下,建议用 0.5% CMC-Na 配置成均匀混悬液进行给药。
产品溶解需要超声吗?如果没有超声仪怎么办?
超声可以加快粉末的溶解速度,如果您的化合物溶解不了,建议您尝试超声。如果您没有超声仪,建议您选择较低母液浓度,或者较少粉末量,尝试溶解。
准备进行动物实验,收到大包装粉末后,如何分装溶解?
根据配制出来的溶液是不是澄清的确定一次性能配多少:如果配制出来是澄清溶液,可以一次性多配制一些,储存于4度冰箱,大概一周配一次,放久了可能会失效;如果配制出来是混悬液,建议每次使用的时候都现配现用。
细胞实验中,抑制剂如何溶解?
用 DMSO 配置较高浓度母液,母液存于 -80℃,建议多分装几管,一周内使用的存于 4℃,避免反复冻融。实验时用 pbs、生理盐水、培养基、水这些稀释,细胞实验DMSO的终浓度不超过 0.1%。如果超过 0.1%,则需要在做预试验的时候,先进行溶剂阴性对照实验,排除溶剂对细胞的影响。
抑制剂能否用于细胞实验?
可以的,我们的抑制剂都可以用于细胞/体外实验。但有些化合物还没有用于细胞实验的文献,这种情况下,建议您先做预实验,确保研究的可行性。
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产品介绍

生物活性
产品描述
GW6471 is an antagonist of PPARα with IC50 of 0.24 μ M. GW6471 enhances the binding affinity of the PPAR α ligand-binding domain to the co-repressor proteins SMRT and NCoR.
体外活性
方法:RCC 细胞 Caki-1 (VHL 野生型) 和 786-O (VHL 突变型) 用 GW6471 (12.5-100 µM) 处理 72 h,使用 MTT assay 检测细胞活力。
结果:GW6471 在两种细胞系中显著且剂量依赖性地抑制细胞活力,高达约 80%。[1]
方法:正常上皮细胞 NHK 和 RCC 细胞 Caki-1、786-O 用 GW6471 (25 µM) 处理 24 h,使用 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。
结果:在与 GW6471 孵育 24 h 后,c-Myc 在 NHK 细胞中显示出蛋白质水平增加的趋势,而在两种 RCC 细胞系中都显示出显著降低的趋势。[2]
体内活性
方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 GW6471 (20  mg/kg) 腹腔注射给携带 RCC 肿瘤 Caki-1 的 Nu/Nu 小鼠,每两天一次,持续四周。
结果:PPARα 拮抗剂 GW6471 对异种移植小鼠模型的体内处理减弱了 RCC 的生长。[2]
别名GW 6471
化学信息
分子量619.67
分子式C35H36F3N3O4
CAS No.880635-03-0
SmilesCCC(=O)NC[C@H](Cc1ccc(OCCc2nc(oc2C)-c2ccccc2)cc1)N\C(C)=C/C(=O)c1ccc(cc1)C(F)(F)F
密度1.204 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 16.67 mg/mL (26.9 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+90% Saline: 0.25 mg/mL (0.4 mM), Solution.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.6138 mL8.0688 mL16.1376 mL80.6881 mL
5 mM0.3228 mL1.6138 mL3.2275 mL16.1376 mL
10 mM0.1614 mL0.8069 mL1.6138 mL8.0688 mL
20 mM0.0807 mL0.4034 mL0.8069 mL4.0344 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

参考文献

关键词

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

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