在表达人类胰高血糖素受体的中国仓鼠卵巢细胞中，L-168049提高了胰高血糖素刺激腺苷酸环化酶的表观EC50，并降低了胰高血糖素的最大刺激效应，其Kb值为25 nM[1]。L-168049还能阻断小鼠肝脏膜中胰高血糖素刺激的cAMP形成，并抑制表达人类胰高血糖素受体的CHO细胞中胰高血糖素(100 pM)刺激的cAMP合成，IC50值为41 nM [3]。

在L-G6pc-/-小鼠的肝脏中，L-168049（每千克体重50毫克；经口给药）在6小时内将Pck1 mRNA表达量减少了一半。L-168049阻止了肾脏和肠道中G6pc表达量的增加[2]。