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Vonoprazan Fumarate

Synonyms: 富马酸沃诺拉赞, Vonoprazan Fumurate, TAK-438, TAK438, TAK 438, 1260141-27-2
货号 T21254Cas号 881681-01-2 一键复制产品信息纯度: 99.98%
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Vonoprazan Fumarate (TAK438) 是质子泵的有效抑制剂,是口服有效的高效钾竞争性酸阻断剂,具有抗分泌活性。在 pH 为 6.5 时,它抑制猪胃微粒体中的 H+,K+-ATPase 酶活性,IC50为 19 nM。它被开发用于研究酸相关疾病,如消化性溃疡和胃食管反流病。

Vonoprazan Fumarate

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纯度: 99.98%

货号 T21254Cas号 881681-01-2

别名 富马酸沃诺拉赞, Vonoprazan Fumurate, TAK-438, TAK438, TAK 438, 1260141-27-2

Vonoprazan Fumarate (TAK438) 是质子泵的有效抑制剂,是口服有效的高效钾竞争性酸阻断剂,具有抗分泌活性。在 pH 为 6.5 时,它抑制猪胃微粒体中的 H+,K+-ATPase 酶活性,IC50为 19 nM。它被开发用于研究酸相关疾病,如消化性溃疡和胃食管反流病。

Vonoprazan Fumarate
其他形式的 “Vonoprazan Fumarate”:
规格价格库存数量
50 mg
¥ 148
现货
100 mg
¥ 198
现货
500 mg
¥ 413
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1 g
¥ 588
现货
2 g
¥ 867
现货
5 g
¥ 1,470
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 127
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性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
Vonoprazan Fumarate (TAK438) , a novel potassium-competitive acid blocker, inhibits gastric acid secretion. Vonoprazan Fumarate (TAK438) inhibited H+,K+-ATPase activity in porcine gastric microsomes with IC50 value of 19 nM at pH 6.5.
靶点活性
H+, K+-ATPase:19 nM
体外活性

The inhibitory activity of Vonoprazan Fumurate was unaffected by ambient pH. The inhibition by Vonoprazan Fumurate was reversible and achieved in a K(+)-competitive manner, quite different from that by lansoprazole. Vonoprazan Fumurate exhibits porcine gastric H+ ,K+-ATPase activity in a concentration-dependent manner[4].

体内活性

Vonoprazan Fumurate, at a dose of 4 mg/kg (as the free base) orally, completely inhibited basal and 2-deoxy-d-glucose-stimulated gastric acid secretion in rats, and its effect on both was stronger than that of lansoprazole. Vonoprazan Fumurate increased the pH of gastric perfusate to a higher value than did lansoprazole or SCH28080, and the effect of Vonoprazan Fumurate was sustained longer than that of lansoprazole or SCH28080[4].

别名
富马酸沃诺拉赞, Vonoprazan Fumurate, TAK-438, TAK438, TAK 438, 1260141-27-2
化学信息
分子量461.46
分子式C21H20FN3O6S
CAS No.881681-01-2
SmilesOC(=O)\C=C\C(O)=O.CNCc1cc(-c2ccccc2F)n(c1)S(=O)(=O)c1cccnc1
密度no data available
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
Ethanol: 45.45 mg/mL (98.49 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 71.43 mg/mL (154.79 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+90% Saline: 7.14 mg/mL (15.47 mM), Solution.
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 1 mg/mL (2.17 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1670 mL10.8352 mL21.6704 mL108.3518 mL
5 mM0.4334 mL2.1670 mL4.3341 mL21.6704 mL
10 mM0.2167 mL1.0835 mL2.1670 mL10.8352 mL
20 mM0.1084 mL0.5418 mL1.0835 mL5.4176 mL
50 mM0.0433 mL0.2167 mL0.4334 mL2.1670 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
100 mM0.0217 mL0.1084 mL0.2167 mL1.0835 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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