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Vonoprazan Fumarate

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产品编号 T21254Cas号 881681-01-2
别名 富马酸沃诺拉赞, Vonoprazan Fumurate, TAK-438, TAK438, TAK 438

Vonoprazan Fumarate (TAK438) 是质子泵的有效抑制剂，是口服有效的高效钾竞争性酸阻断剂，具有抗分泌活性。在 pH 为 6.5 时，它抑制猪胃微粒体中的 H+,K+-ATPase 酶活性，IC50为 19 nM。它被开发用于研究酸相关疾病，如消化性溃疡和胃食管反流病。

Vonoprazan Fumarate
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纯度: 98.94%

产品编号 T21254 别名 富马酸沃诺拉赞, Vonoprazan Fumurate, TAK-438, TAK438, TAK 438Cas号 881681-01-2

Vonoprazan Fumarate (TAK438) 是质子泵的有效抑制剂，是口服有效的高效钾竞争性酸阻断剂，具有抗分泌活性。在 pH 为 6.5 时，它抑制猪胃微粒体中的 H+,K+-ATPase 酶活性，IC50为 19 nM。它被开发用于研究酸相关疾病，如消化性溃疡和胃食管反流病。

规格价格库存数量
50 mg
¥ 148
In stock
100 mg
¥ 198
In stock
500 mg
¥ 413
In stock
1 g
¥ 588
In stock
2 g
¥ 867
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5 g
¥ 1,470
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产品介绍

生物活性
产品描述
Vonoprazan Fumarate (TAK438) , a novel potassium-competitive acid blocker, inhibits gastric acid secretion. Vonoprazan Fumarate (TAK438) inhibited H+,K+-ATPase activity in porcine gastric microsomes with IC50 value of 19 nM at pH 6.5.
靶点活性
H+, K+-ATPase:19 nM
体外活性

The inhibitory activity of Vonoprazan Fumurate was unaffected by ambient pH. The inhibition by Vonoprazan Fumurate was reversible and achieved in a K(+)-competitive manner, quite different from that by lansoprazole. Vonoprazan Fumurate exhibits porcine gastric H+ ,K+-ATPase activity in a concentration-dependent manner[4].

体内活性

Vonoprazan Fumurate, at a dose of 4 mg/kg (as the free base) orally, completely inhibited basal and 2-deoxy-d-glucose-stimulated gastric acid secretion in rats, and its effect on both was stronger than that of lansoprazole. Vonoprazan Fumurate increased the pH of gastric perfusate to a higher value than did lansoprazole or SCH28080, and the effect of Vonoprazan Fumurate was sustained longer than that of lansoprazole or SCH28080[4].

别名富马酸沃诺拉赞, Vonoprazan Fumurate, TAK-438, TAK438, TAK 438
化学信息
分子量461.46
分子式C21H20FN3O6S
CAS No.881681-01-2
SmilesOC(=O)\C=C\C(O)=O.CNCc1cc(-c2ccccc2F)n(c1)S(=O)(=O)c1cccnc1
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 4.61 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1670 mL10.8352 mL21.6704 mL108.3518 mL
5 mM0.4334 mL2.1670 mL4.3341 mL21.6704 mL
10 mM0.2167 mL1.0835 mL2.1670 mL10.8352 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

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4个月前
5.0
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