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YM-53601

Synonyms: YM53601, YM 53601
货号 T26345Cas号 182959-33-7 一键复制产品信息纯度: 99.65%
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YM-53601 是一种高效性角鲨烯合酶 (SQS) 抑制剂,可抑制啮齿动物的脂肪生成生物合成和脂质分泌。YM-53601 是一种降胆固醇剂,抑制法呢基二磷酸法呢基转移酶 1 (FDFT1) 。YM-53601 具有潜在的抗病毒活性,在体内增强阿霉素介导的 HCC 生长停滞和细胞死亡。

YM-53601

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纯度: 99.65%

货号 T26345Cas号 182959-33-7

别名 YM53601, YM 53601

YM-53601 是一种高效性角鲨烯合酶 (SQS) 抑制剂,可抑制啮齿动物的脂肪生成生物合成和脂质分泌。YM-53601 是一种降胆固醇剂,抑制法呢基二磷酸法呢基转移酶 1 (FDFT1) 。YM-53601 具有潜在的抗病毒活性,在体内增强阿霉素介导的 HCC 生长停滞和细胞死亡。

YM-53601
其他形式的 “YM-53601”:
规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,650
现货
5 mg
¥ 4,130
现货
10 mg
¥ 5,880
现货
25 mg
¥ 8,750
现货
50 mg
¥ 11,800
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 4,560
现货
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纯度: 99.65%
颜色: 白色
性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
YM-53601 is a potent squalene synthase (SQS) inhibitor that inhibits adipogenic biosynthesis and lipid secretion in rodents.YM-53601 is a cholesterol-lowering agent that inhibits farnesyl diphosphate farnesyltransferase 1 (FDFT1).YM-53601 exhibits potential antiviral activity and enhances adriamycin-mediated HCC arrest and cell death in vivo. MJN228 is a lipid-based enzyme.
靶点活性
Squalene synthase (hamster liver):170 nM, HepG2 cells (guinea pig liver microsomes):46 nM, HepG2 cells (rhesus monkey liver microsomes):45 nM, HepG2 cells (rat liver microsomes):90 nM, HepG2 cells (human liver microsomes):79 nM, HepG2 cells (hamster liver microsomes):170 nM
体外活性

YM-53601 对多种动物及人源细胞系的角鲨烯合酶活性具有抑制作用,其在大鼠、仓鼠、豚鼠、恒河猴和人源 HepG2 细胞的肝微粒体中的 IC50 分别为 90、170、46、45 和 79 nM。 [1]
YM-53601 能够抑制仓鼠肝脏中角鲨烯合酶将 [3H] 法尼基二磷酸转化为 [3H] 角鲨烯,IC50 为 170 nM。 [2]
在 H35 细胞中,1 μM M-53601 能增强对毒胡萝卜素、洛尼达明 (lonidamine) 和阿霉素的敏感性,并能降低 H35 和 HepG2 细胞中的线粒体胆固醇水平 。[4]

体内活性

YM-53601 以 32 mg/kg 的 ED50 抑制大鼠体内胆固醇的生物合成 。[1]
此外,在仓鼠模型中,经口服给药 50 mg/kg/天,连续 5 天,YM-53601 将血浆非高密度脂蛋白胆固醇水平降低了约 70% 。[2]
YM-53601 还可增强多柔比星介导的肝细胞癌 (HCC) 细胞增殖抑制及体内细胞死亡 。[4]

别名
YM53601, YM 53601
化学信息
分子量372.86
分子式C21H22ClFN2O
CAS No.182959-33-7
SmilesO(C/C(/F)=C\1/C2CCN(C1)CC2)C=3C=C4C(C=5C(N4)=CC=CC5)=CC3.Cl
密度no data available
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (214.56 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 3.3 mg/mL (8.85 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6820 mL13.4099 mL26.8197 mL134.0986 mL
5 mM0.5364 mL2.6820 mL5.3639 mL26.8197 mL
10 mM0.2682 mL1.3410 mL2.6820 mL13.4099 mL
20 mM0.1341 mL0.6705 mL1.3410 mL6.7049 mL
50 mM0.0536 mL0.2682 mL0.5364 mL2.6820 mL
100 mM0.0268 mL0.1341 mL0.2682 mL1.3410 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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