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CDK2 degrader 8 是一种基于专利 WO 2025/181261 开发的新型双功能蛋白质降解剂(PROTAC),由 Cyclopropyl 和 1,3,4-Oxadiazole 骨架构成。该化合物通过诱导 CDK2 与 E3 泛素连接酶形成三元复合物,介导靶蛋白的选择性泛素化及随后的蛋白酶体降解。在研究中,它能有效通过耗竭 CDK2 蛋白来阻断肿瘤细胞的细胞周期进程,从而展现出强效的抗增殖活性。

CDK2 degrader 8 是一种基于专利 WO 2025/181261 开发的新型双功能蛋白质降解剂(PROTAC),由 Cyclopropyl 和 1,3,4-Oxadiazole 骨架构成。该化合物通过诱导 CDK2 与 E3 泛素连接酶形成三元复合物,介导靶蛋白的选择性泛素化及随后的蛋白酶体降解。在研究中,它能有效通过耗竭 CDK2 蛋白来阻断肿瘤细胞的细胞周期进程,从而展现出强效的抗增殖活性。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 3,810 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 8,400 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 12,600 | 现货 |
| 产品描述 | CDK2 degrader 8 is a novel bifunctional protein degrader (PROTAC) developed based on patent WO 2025/181261, featuring Cyclopropyl and 1,3,4-Oxadiazole scaffolds. This compound facilitates the formation of a ternary complex between CDK2 and an E3 ubiquitin ligase, mediating the selective ubiquitination and subsequent proteasomal degradation of the target protein. In experimental models, it effectively blocks tumor cell cycle progression by depleting CDK2 levels, thereby demonstrating potent anti-proliferative activity. |
| 体外活性 | 在细胞降解实验中,CDK2 degrader 8 在多种癌症细胞系中表现出诱导 CDK2 蛋白耗竭的高效性。它能特异性招募 E3 连接酶(如 CRBN 或 VHL),以低纳摩尔级别的 DC50 值促进 CDK2 的蛋白酶体降解,导致明显的 G1 期阻滞和 DNA 合成抑制。[1] |
| 分子量 | 561.9 |
| 分子式 | C25H19ClF3N5O5 |
| CAS No. | 3099145-52-2 |
| Smiles | O=C1NC(=O)C(N2C(=O)C3=CC(=CC(Cl)=C3C2)C4(NC5=NN=C(O5)C=6C=CC(OC(F)(F)F)=CC6)CC4)CC1 |
| 密度 | no data available |
| 存储 | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多