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CDK2 degrader 8

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货号 T212637Cas号 3099145-52-2

CDK2 degrader 8 是一种基于专利 WO 2025/181261 开发的新型双功能蛋白质降解剂(PROTAC),由 Cyclopropyl 和 1,3,4-Oxadiazole 骨架构成。该化合物通过诱导 CDK2 与 E3 泛素连接酶形成三元复合物,介导靶蛋白的选择性泛素化及随后的蛋白酶体降解。在研究中,它能有效通过耗竭 CDK2 蛋白来阻断肿瘤细胞的细胞周期进程,从而展现出强效的抗增殖活性。

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CDK2 degrader 8 是一种基于专利 WO 2025/181261 开发的新型双功能蛋白质降解剂(PROTAC),由 Cyclopropyl 和 1,3,4-Oxadiazole 骨架构成。该化合物通过诱导 CDK2 与 E3 泛素连接酶形成三元复合物,介导靶蛋白的选择性泛素化及随后的蛋白酶体降解。在研究中,它能有效通过耗竭 CDK2 蛋白来阻断肿瘤细胞的细胞周期进程,从而展现出强效的抗增殖活性。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 3,810
现货
5 mg
¥ 8,400
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10 mg
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产品介绍


生物活性
产品描述
CDK2 degrader 8 is a novel bifunctional protein degrader (PROTAC) developed based on patent WO 2025/181261, featuring Cyclopropyl and 1,3,4-Oxadiazole scaffolds. This compound facilitates the formation of a ternary complex between CDK2 and an E3 ubiquitin ligase, mediating the selective ubiquitination and subsequent proteasomal degradation of the target protein. In experimental models, it effectively blocks tumor cell cycle progression by depleting CDK2 levels, thereby demonstrating potent anti-proliferative activity.
体外活性

在细胞降解实验中,CDK2 degrader 8 在多种癌症细胞系中表现出诱导 CDK2 蛋白耗竭的高效性。它能特异性招募 E3 连接酶(如 CRBN 或 VHL),以低纳摩尔级别的 DC50 值促进 CDK2 的蛋白酶体降解,导致明显的 G1 期阻滞和 DNA 合成抑制。[1]

化学信息
分子量561.9
分子式C25H19ClF3N5O5
CAS No.3099145-52-2
SmilesO=C1NC(=O)C(N2C(=O)C3=CC(=CC(Cl)=C3C2)C4(NC5=NN=C(O5)C=6C=CC(OC(F)(F)F)=CC6)CC4)CC1
密度no data available
储存&溶解度
存储In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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