Name: NST-628
Brand: TargetMol
SKU: T87041
Price: 1399 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 1,399

In Stock

产品介绍

生物活性

产品描述	NST-628 is a pan-RAF-MEK molecular glue that prevents RAF from phosphorylating and activating MEK, inhibiting the RAF-MEK signaling complex.
体外活性	NST-628 （100 nM；2小时）在BRAF II/III类突变细胞模型中表现出比其他RAF和MEK抑制剂更高的抗增殖活性，并且不促进BRAF和CRAF的异二聚体形成。[1] NST-628 （4-100 nM；48小时）在NRAS突变型IPC-298和SK-MEL-2、NF1突变型MeWo和KRAS突变型HCT116细胞系中，以剂量依赖性方式增加早期和晚期凋亡细胞的水平，同时减少活细胞数量。[1]
体内活性	NST-628 (口服; 3 mg/kg; 每天, 5 mg/kg; 每天或1.5 mg/kg; 每两天) 显著减缓带KRAS和NRAS突变肿瘤模型中的肿瘤生长，并在SK-MEL-2-luc模型中导致肿瘤消退。[1] NST-628 (i.g.; 0.3-3 mg/kg; 每天; 18-20天) 能以剂量依赖性方式抑制小鼠中的RAS-MAPK途径，在MeWo-luc模型中表现出较强的抗肿瘤活性。NST-628 (i.g.; 2 mg/kg; 每天; 26天) 在NCI-H23-KRASG12C突变型肺腺癌模型中减缓肿瘤生长并有效抑制RAS–MAPK途径。[1]
别名	NST628, NST 628

化学信息

分子量	488.46
分子式	C₂₂H₁₈F₂N₄O₅S
CAS No.	3002056-30-3
Smiles	O=C1OC=2C=C(OC3=NC=CC=C3F)C=CC2C(=C1CC=4C=CN=C(NS(=O)(=O)NC)C4F)C
颜色	White
物理性状	Solid

储存&溶解度

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 80 mg/mL(163.78 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 3.3 mg/mL (6.76 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD，玉米油等，均可在TargetMol网站点击购买。

NST-628

产品介绍