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1 mg

¥ 1,399

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生物活性

产品描述	NST-628 is a pan-RAF-MEK molecular glue that prevents RAF from phosphorylating and activating MEK, inhibiting the RAF-MEK signaling complex.
体外活性	NST-628 （100 nM；2小时）在BRAF II/III类突变细胞模型中表现出比其他RAF和MEK抑制剂更高的抗增殖活性，并且不促进BRAF和CRAF的异二聚体形成。[1] NST-628 （4-100 nM；48小时）在NRAS突变型IPC-298和SK-MEL-2、NF1突变型MeWo和KRAS突变型HCT116细胞系中，以剂量依赖性方式增加早期和晚期凋亡细胞的水平，同时减少活细胞数量。[1]
体内活性	NST-628 (口服; 3 mg/kg; 每天, 5 mg/kg; 每天或1.5 mg/kg; 每两天) 显著减缓带KRAS和NRAS突变肿瘤模型中的肿瘤生长，并在SK-MEL-2-luc模型中导致肿瘤消退。[1] NST-628 (i.g.; 0.3-3 mg/kg; 每天; 18-20天) 能以剂量依赖性方式抑制小鼠中的RAS-MAPK途径，在MeWo-luc模型中表现出较强的抗肿瘤活性。NST-628 (i.g.; 2 mg/kg; 每天; 26天) 在NCI-H23-KRASG12C突变型肺腺癌模型中减缓肿瘤生长并有效抑制RAS–MAPK途径。[1]
别名	NST628, NST 628

化学信息

分子量	488.46
分子式	C₂₂H₁₈F₂N₄O₅S
CAS No.	3002056-30-3
Smiles	O=C1OC=2C=C(OC3=NC=CC=C3F)C=CC2C(=C1CC=4C=CN=C(NS(=O)(=O)NC)C4F)C

储存&溶解度

存储

Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息

DMSO: 80 mg/mL (163.78 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 3.3 mg/mL (6.76 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

NST-628