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Paliperidone Palmitate 是帕利哌酮的棕榈酸酯前药,是一种可跨越血脑屏障的口服有效(常开发为长效注射剂)多巴胺 D2 和 5-HT2A 受体竞争性拮抗剂。它通过结合这些受体来调节神经递质系统的平衡,从而发挥抗精神病活性。临床上主要用于精神分裂症的长期管理,通过肌肉注射形成药库(Depot)实现药物的持续释放。
别名 棕榈酸帕利哌酮, RO-92670, RO92670, RO 92670, 9-Hydroxyrisperidone palmitate
Paliperidone Palmitate 是帕利哌酮的棕榈酸酯前药,是一种可跨越血脑屏障的口服有效(常开发为长效注射剂)多巴胺 D2 和 5-HT2A 受体竞争性拮抗剂。它通过结合这些受体来调节神经递质系统的平衡,从而发挥抗精神病活性。临床上主要用于精神分裂症的长期管理,通过肌肉注射形成药库(Depot)实现药物的持续释放。

| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | ¥ 140 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 198 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 279 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 396 | 现货 | |
| 500 mg | ¥ 937 | 现货 |
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| 产品描述 | Paliperidone Palmitate is the palmitate ester prodrug of paliperidone, acting as a competitive antagonist of dopamine D2 and 5-HT2A receptors that can cross the blood-brain barrier. It regulates neurotransmitter balance to exert antipsychotic activity. Primarily used in schizophrenia research, it is typically formulated as a long-acting injectable (LAI) that forms a sustained-release depot in the muscle tissue. |
| 体内活性 | Paliperidone Palmitate 肌肉注射后可形成长效药库,持续释放约 20 天。透明质酸酶可提高早期暴露量,但不影响其长效特征。注射部位组织反应存在物种差异:小鼠表现为巨噬细胞浸润,大鼠则形成肉芽肿,这些差异共同影响药物的吸收动力学 [1][2]。 |
| 别名 | 棕榈酸帕利哌酮, RO-92670, RO92670, RO 92670, 9-Hydroxyrisperidone palmitate |
| 分子量 | 664.89 |
| 分子式 | C39H57FN4O4 |
| CAS No. | 199739-10-1 |
| Smiles | O=C(OC1C2=NC(=C(C(=O)N2CCC1)CCN3CCC(C4=NOC=5C=C(F)C=CC54)CC3)C)CCCCCCCCCCCCCCC |
| 密度 | 1.19 g/cm3 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 | ||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: Soluble Ethanol: 1.6 mg/mL (2.41 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||
Ethanol
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。 | |||||||||||
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多