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Paliperidone Palmitate

Synonyms: 棕榈酸帕利哌酮, RO-92670, RO92670, RO 92670, 9-Hydroxyrisperidone palmitate
货号 T19950Cas号 199739-10-1 一键复制产品信息
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Paliperidone Palmitate 是帕利哌酮的棕榈酸酯前药,是一种可跨越血脑屏障的口服有效(常开发为长效注射剂)多巴胺 D2 和 5-HT2A 受体竞争性拮抗剂。它通过结合这些受体来调节神经递质系统的平衡,从而发挥抗精神病活性。临床上主要用于精神分裂症的长期管理,通过肌肉注射形成药库(Depot)实现药物的持续释放。

Paliperidone Palmitate

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货号 T19950Cas号 199739-10-1

别名 棕榈酸帕利哌酮, RO-92670, RO92670, RO 92670, 9-Hydroxyrisperidone palmitate

Paliperidone Palmitate 是帕利哌酮的棕榈酸酯前药,是一种可跨越血脑屏障的口服有效(常开发为长效注射剂)多巴胺 D2 和 5-HT2A 受体竞争性拮抗剂。它通过结合这些受体来调节神经递质系统的平衡,从而发挥抗精神病活性。临床上主要用于精神分裂症的长期管理,通过肌肉注射形成药库(Depot)实现药物的持续释放。

Paliperidone Palmitate
规格价格库存数量
10 mg
¥ 140
现货
25 mg
¥ 198
现货
50 mg
¥ 279
现货
100 mg
¥ 396
现货
500 mg
¥ 937
现货
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产品介绍


生物活性
产品描述
Paliperidone Palmitate is the palmitate ester prodrug of paliperidone, acting as a competitive antagonist of dopamine D2 and 5-HT2A receptors that can cross the blood-brain barrier. It regulates neurotransmitter balance to exert antipsychotic activity. Primarily used in schizophrenia research, it is typically formulated as a long-acting injectable (LAI) that forms a sustained-release depot in the muscle tissue.
体内活性

Paliperidone Palmitate 肌肉注射后可形成长效药库,持续释放约 20 天。透明质酸酶可提高早期暴露量,但不影响其长效特征。注射部位组织反应存在物种差异:小鼠表现为巨噬细胞浸润,大鼠则形成肉芽肿,这些差异共同影响药物的吸收动力学 [1][2]。

别名
棕榈酸帕利哌酮, RO-92670, RO92670, RO 92670, 9-Hydroxyrisperidone palmitate
化学信息
分子量664.89
分子式C39H57FN4O4
CAS No.199739-10-1
SmilesO=C(OC1C2=NC(=C(C(=O)N2CCC1)CCN3CCC(C4=NOC=5C=C(F)C=CC54)CC3)C)CCCCCCCCCCCCCCC
密度1.19 g/cm3
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: Soluble
Ethanol: 1.6 mg/mL (2.41 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
Ethanol
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.5040 mL7.5200 mL15.0401 mL75.2004 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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