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ARN-21934 是高选择性的人拓扑异构酶 II α 抑制剂,具有血脑屏障通透性。依托泊苷抑制 DNA 松弛的IC50为120 μM,ARN-21934 抑制 DNA 松弛的IC50为 2 μM。ARN-21934具有良好的体内药代动力学特性。


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ARN-21934 是高选择性的人拓扑异构酶 II α 抑制剂,具有血脑屏障通透性。依托泊苷抑制 DNA 松弛的IC50为120 μM,ARN-21934 抑制 DNA 松弛的IC50为 2 μM。ARN-21934具有良好的体内药代动力学特性。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 | 
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 575  | In stock | |
| 5 mg | ¥ 1,420  | In stock | |
| 10 mg | ¥ 2,130  | In stock | |
| 25 mg | ¥ 3,430  | In stock | |
| 50 mg | ¥ 4,720  | In stock | |
| 100 mg | ¥ 6,360  | In stock | |
| 200 mg | ¥ 8,570  | In stock | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,160  | In stock | 
ARN-21934 相关产品
| 产品描述 | ARN-21934 is a potent and selective inhibitor for human topoisomerase II α and topoisomerase II β. ARN-21934(IC50 = 2 μM) inhibits DNA relaxation as compared to the anticancer agent Etoposide (IC50=120 μM).  | 
| 靶点活性 |  Topo II:2 μM  | 
| 体外活性 | ARN-21934对α亚型具有更高的效力。ARN-21934对一小组人类癌症细胞株显示出抑制作用,包括黑色素瘤(A375,IC50=12.6μM和G-361,IC50=8.1μM)、乳腺(MCF7,IC50=15.8μM)、子宫内膜(HeLa,IC50=38.2μM)、肺(A549,IC50=17.1μM)和雄激素非依赖性前列腺(DU145,IC50=11.5μM)癌细胞[1]。  | 
| 体内活性 | ARN-21934能够进入大脑,在注射后60分钟达到最大浓度,并在注射后360分钟仍然存在于大脑中。ARN-21934(腹腔注射;10 mg/kg)在15分钟后达到最大血浆浓度为0.68 μg/mL。其在循环中的半衰期和清除值分别为149分钟和0.116 L/(min kg)[1]。  | 
| 分子量 | 360.46 | 
| 分子式 | C21H24N6 | 
| CAS No. | 2230854-93-8 | 
| Smiles | CN(C)c1ccc(Nc2nc(nc3CCC(N)Cc23)-c2ccncc2)cc1 | 
| 密度 | 1.230 g/cm3 (Predicted) | 
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 40 mg/mL (110.97 mM), Sonication is recommended.   | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表  | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO 
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评论内容