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M6766

货号 T212821Cas号 696628-90-7 一键复制产品信息
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M6766 是一种选择性内质网氧化还原酶 1α (ERO1α) 抑制剂，其对 ERO1α 的 IC50 为 1.4 uM，KD 为 1.1 uM，同时对 ERO1β 也有抑制作用 (IC50 = 7.2 uM)。M6766 特异性结合 ERO1α 结构中的黄素腺嘌呤二核苷酸 (FAD) 结合口袋，从而阻断其氧化还原活性。在生物学效应方面，M6766 能够有效抑制血小板颗粒分泌、αIIbβ3 整合素激活、钙离子 (Ca2+) 动员以及血小板聚集，是研究缺血性中风等神经系统疾病及动脉血栓形成的有力分子工具。

M6766

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货号 T212821Cas号 696628-90-7

M6766 是一种选择性内质网氧化还原酶 1α (ERO1α) 抑制剂，其对 ERO1α 的 IC50 为 1.4 uM，KD 为 1.1 uM，同时对 ERO1β 也有抑制作用 (IC50 = 7.2 uM)。M6766 特异性结合 ERO1α 结构中的黄素腺嘌呤二核苷酸 (FAD) 结合口袋，从而阻断其氧化还原活性。在生物学效应方面，M6766 能够有效抑制血小板颗粒分泌、αIIbβ3 整合素激活、钙离子 (Ca2+) 动员以及血小板聚集，是研究缺血性中风等神经系统疾病及动脉血栓形成的有力分子工具。

M6766
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产品介绍

生物活性
产品描述
M6766 is a selective and potent inhibitor of endoplasmic reticulum oxidoreductase 1α (ERO1α), exhibiting an IC50 of 1.4 uM and a KD of 1.1 uM. It also inhibits ERO1β with an IC50 of 7.2 uM. M6766 exerts its inhibitory effect by binding to the flavin adenine dinucleotide (FAD)-binding pocket of ERO1α. Functionally, M6766 suppresses granule secretion, αIIbβ3 integrin activation, Ca2+ mobilization, and platelet aggregation. It serves as a significant chemical probe for investigating the molecular pathways of arterial thrombosis and neurological disorders, such as ischemic stroke.
靶点活性
ERO1α:1.4 μM, ERO1β:7.2 μM
体外活性

M6766 选择性抑制 ERO1α(对 FAD 增强活性有抑制作用)，不影响 MAO-A 或 PDI。在血小板中，M6766 (1–5 μM) 抑制 P-选择素暴露、αIIbβ3 活化、聚集及 ATP 分泌；同时诱导 ROS 生成及膜联蛋白 V 结合，并阻断 ERO1α-STIM1 互作介导的钙信号 [1]。

体内活性

M6766 (0.3 μg/g, i.v.) 在 FeCl₃ 动脉血栓模型中显著延长血管闭塞时间，改善缺血性中风小鼠脑损伤，且不延长出血时间，显示良好安全性 [1]。

化学信息
分子量360.44
分子式C19H16N6S
CAS No.696628-90-7
SmilesN#CC=1C2=NC=3C=CC=CC3N2C(SC4=NN=CN4C)=C5C1CCCC5
密度no data available
储存&溶解度
存储

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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