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M6766 是一种选择性内质网氧化还原酶 1α (ERO1α) 抑制剂,其对 ERO1α 的 IC50 为 1.4 uM,KD 为 1.1 uM,同时对 ERO1β 也有抑制作用 (IC50 = 7.2 uM)。M6766 特异性结合 ERO1α 结构中的黄素腺嘌呤二核苷酸 (FAD) 结合口袋,从而阻断其氧化还原活性。在生物学效应方面,M6766 能够有效抑制血小板颗粒分泌、αIIbβ3 整合素激活、钙离子 (Ca2+) 动员以及血小板聚集,是研究缺血性中风等神经系统疾病及动脉血栓形成的有力分子工具。
M6766 是一种选择性内质网氧化还原酶 1α (ERO1α) 抑制剂,其对 ERO1α 的 IC50 为 1.4 uM,KD 为 1.1 uM,同时对 ERO1β 也有抑制作用 (IC50 = 7.2 uM)。M6766 特异性结合 ERO1α 结构中的黄素腺嘌呤二核苷酸 (FAD) 结合口袋,从而阻断其氧化还原活性。在生物学效应方面,M6766 能够有效抑制血小板颗粒分泌、αIIbβ3 整合素激活、钙离子 (Ca2+) 动员以及血小板聚集,是研究缺血性中风等神经系统疾病及动脉血栓形成的有力分子工具。

| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 424 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 933 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,490 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 2,450 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 3,910 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 5,860 | 现货 |
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| 产品描述 | M6766 is a selective and potent inhibitor of endoplasmic reticulum oxidoreductase 1α (ERO1α), exhibiting an IC50 of 1.4 uM and a KD of 1.1 uM. It also inhibits ERO1β with an IC50 of 7.2 uM. M6766 exerts its inhibitory effect by binding to the flavin adenine dinucleotide (FAD)-binding pocket of ERO1α. Functionally, M6766 suppresses granule secretion, αIIbβ3 integrin activation, Ca2+ mobilization, and platelet aggregation. It serves as a significant chemical probe for investigating the molecular pathways of arterial thrombosis and neurological disorders, such as ischemic stroke. |
| 靶点活性 | ERO1β:7.2 μM, ERO1α:1.4 μM |
| 体外活性 | M6766 选择性抑制 ERO1α(对 FAD 增强活性有抑制作用),不影响 MAO-A 或 PDI。在血小板中,M6766 (1–5 μM) 抑制 P-选择素暴露、αIIbβ3 活化、聚集及 ATP 分泌;同时诱导 ROS 生成及膜联蛋白 V 结合,并阻断 ERO1α-STIM1 互作介导的钙信号 [1]。 |
| 体内活性 | M6766 (0.3 μg/g, i.v.) 在 FeCl₃ 动脉血栓模型中显著延长血管闭塞时间,改善缺血性中风小鼠脑损伤,且不延长出血时间,显示良好安全性 [1]。 |
| 分子量 | 360.44 |
| 分子式 | C19H16N6S |
| CAS No. | 696628-90-7 |
| Smiles | N#CC=1C2=NC=3C=CC=CC3N2C(SC4=NN=CN4C)=C5C1CCCC5 |
| 密度 | no data available |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多