Name: VU0134992 hydrochloride
Brand: TargetMol
SKU: T13316
Price: 148 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 148

现货

5 mg

¥ 347

现货

10 mg

¥ 592

现货

25 mg

¥ 1,090

现货

50 mg

¥ 1,890

现货

100 mg

¥ 2,790

现货

200 mg

¥ 3,980

现货

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 383

现货

产品介绍

生物活性

产品描述	VU0134992 hydrochloride is the first subtype-preferring, orally active and selective blocker of Kir4.1 potassium channel pore(IC50 : 0.97 μM).
体外活性	在全细胞膜片钳电生理实验中，VU0134992以0.97 µM的IC50值抑制Kir4.1，并且相比Kir4.1/5.1联合通道（IC50 = 9 µM）呈现9倍选择性，在-120 mV下。在铊（Tl+）通量实验中，VU0134992对Kir4.1的选择性超过Kir1.1、Kir2.1和Kir2.2 30倍以上；对Kir2.3、Kir6.2/SUR1和Kir7.1有弱抑制作用；而对Kir3.1/3.2、Kir3.1/3.4和Kir4.2的活性相同。这一效力和选择性概况优于Kir4.1抑制剂Amitriptyline、诺替林和Fluoxetine 。化合物化学研究确认了VU0134992中对抑制Kir4.1至关重要的组成部分。膜片钳电生理、分子建模和定点突变实验鉴定了通道封锁的关键残基为内衬谷氨酸158和异亮氨酸159。
体内活性	VU0134992在大鼠血浆中显示出较高的未结合游离部分(fu值为0.213)。VU0134992的口服给药导致了剂量依赖性的利尿、排钠及排钾效应。VU0134992是首个具有体内活性的工具化合物，用于探索Kir4.1作为治疗高血压的新型利尿靶标的治疗潜力。
动物实验	VU0134992 hydrochloride (250-300 g Male Sprague-Dawley rats;50 and 100 mg/kg) Oral gavage

化学信息

分子量	447.84
分子式	C₂₀H₃₂BrClN₂O₂
CAS No.	1052515-91-9
Smiles	Cl.CC(C)c1ccc(OCC(=O)NC2CC(C)(C)NC(C)(C)C2)c(Br)c1
密度	no data available

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 230 mg/mL (513.58 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (11.16 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.2329 mL	11.1647 mL	22.3294 mL	111.6470 mL
5 mM	0.4466 mL	2.2329 mL	4.4659 mL	22.3294 mL
10 mM	0.2233 mL	1.1165 mL	2.2329 mL	11.1647 mL
20 mM	0.1116 mL	0.5582 mL	1.1165 mL	5.5824 mL
50 mM	0.0447 mL	0.2233 mL	0.4466 mL	2.2329 mL
100 mM	0.0223 mL	0.1116 mL	0.2233 mL	1.1165 mL

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD，玉米油等，均可在TargetMol网站点击购买。

VU0134992 hydrochloride

VU0134992 hydrochloride

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体内实验配液计算器

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