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ZAK-IN-1

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货号 T210760Cas号 2362525-64-0

ZAK-IN-1 是一种高效且选择性的亮氨酸拉链和不育α基序激酶 ZAK抑制剂,其IC50为4 nM,KD为8 nM。该化合物对403种野生型激酶展现了卓越的选择性。ZAK-IN-1 能有效阻断 p38/GATA-4 和 JNK/c-Jun 信号通路,显著抑制心肌肥大,适用于肥厚型心肌病 (HCM) 的研究。

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ZAK-IN-1 是一种高效且选择性的亮氨酸拉链和不育α基序激酶 ZAK抑制剂,其IC50为4 nM,KD为8 nM。该化合物对403种野生型激酶展现了卓越的选择性。ZAK-IN-1 能有效阻断 p38/GATA-4 和 JNK/c-Jun 信号通路,显著抑制心肌肥大,适用于肥厚型心肌病 (HCM) 的研究。

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产品介绍


生物活性
产品描述
ZAK-IN-1 is an orally active and selective inhibitor of the leucine zipper and sterile-alpha motif kinase ZAK, with an IC50 of 4 nM and a KD of 8 nM. It demonstrates exceptional selectivity against 403 types of wild-type kinases. ZAK-IN-1 effectively blocks the p38/GATA-4 and JNK/c-Jun signaling pathways, significantly suppressing cardiac hypertrophy. This compound is applicable in the study of hypertrophic cardiomyopathy (HCM).
体外活性

ZAK-IN-1 (Compound 6p) (0-10 μg/mL, 24 h) 在 H9c2 细胞中有效抑制 ZAKα 过表达引起的心肌细胞肥大,其作用机制是通过阻断 p38/GATA-4 和 JNK/c-Jun 信号通路。

体内活性

ZAK-IN-1 (Compound 6p)(0-10 mg/kg,p.o.,每日 1 次,共 8 周)在自发性高血压大鼠模型中表现出良好的抗心肌肥大作用。

化学信息
分子量559.55
分子式C27H19F2N7O3S
CAS No.2362525-64-0
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O , 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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