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BMS-986449

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纯度: 98.87%

产品编号 T204091

别名 BMS986449, BMS 986449

BMS-986449是一种IKZF2(Helios)/IKZF4(Eos)降解剂和CELMoD分子胶,能够在原代Treg细胞中重定向E3泛素连接酶Cereblon与Helios和Eos的相互作用并诱导其降解,可用于抗肿瘤免疫。

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产品编号 T204091 别名 BMS986449, BMS 986449

BMS-986449是一种IKZF2(Helios)/IKZF4(Eos)降解剂和CELMoD分子胶,能够在原代Treg细胞中重定向E3泛素连接酶Cereblon与Helios和Eos的相互作用并诱导其降解,可用于抗肿瘤免疫。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 2,650
现货
5 mg
¥ 6,150
现货
10 mg
¥ 8,280
现货
25 mg
¥ 12,900
现货
50 mg
¥ 18,500
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
BMS-986449 is an IKZF2 (Helios)/IKZF4 (Eos) degrader and CELMoD molecular glue. It redirects the interaction between the E3 ubiquitin ligase Cereblon and Helios/Eos in primary Treg cells, inducing their degradation, and may be utilised for anti-tumour immunotherapy.
体外活性

当原代人 Treg 细胞在激活条件下与 BMS-986449 共同培养时,培养至第 8 天会出现转录表型重编程:效应分子(如颗粒酶 B)的蛋白质表达水平升高,且炎症基因转录本呈高表达状态[1]。

体内活性

在荷瘤 hCRBN-KI 小鼠(人源化 CRBN 基因敲入小鼠)中,每日给予 BMS-986449 单药治疗,在 CT26、MB49 和 MC38 三种肿瘤模型中均表现出抗肿瘤活性,肿瘤生长抑制率(TGI)分别高达 75%、62% 和 42%;而当 BMS-986449 与抗 PD-1 免疫检查点阻断治疗联合使用时,疗效进一步增强,上述三种肿瘤模型中的 TGI 分别达到 95%、97% 和 92% [1]。
在食蟹猴中,每日给予 BMS-986449(剂量为 0.1mg/kg),可使循环 Treg 细胞中 Helios 的降解率维持在 80% 以上[1]。

别名BMS986449, BMS 986449
化学信息
分子量396.42
分子式C21H21FN4O3
SmilesCC1=C(C)C(N)=NC(C2=C(F)C([C@@H](C)N([C@H]3CCC(NC3=O)=O)C4=O)=C4C=C2)=C1
密度no data available
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
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