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别名 BMS986449, BMS 986449
BMS-986449是一种IKZF2(Helios)/IKZF4(Eos)降解剂和CELMoD分子胶,能够在原代Treg细胞中重定向E3泛素连接酶Cereblon与Helios和Eos的相互作用并诱导其降解,可用于抗肿瘤免疫。


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BMS-986449是一种IKZF2(Helios)/IKZF4(Eos)降解剂和CELMoD分子胶,能够在原代Treg细胞中重定向E3泛素连接酶Cereblon与Helios和Eos的相互作用并诱导其降解,可用于抗肿瘤免疫。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 2,650 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 6,150 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 8,280 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 12,900 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 18,500 | 现货 |
BMS-986449 相关产品
| 产品描述 | BMS-986449 is an IKZF2 (Helios)/IKZF4 (Eos) degrader and CELMoD molecular glue. It redirects the interaction between the E3 ubiquitin ligase Cereblon and Helios/Eos in primary Treg cells, inducing their degradation, and may be utilised for anti-tumour immunotherapy. |
| 体外活性 | 当原代人 Treg 细胞在激活条件下与 BMS-986449 共同培养时,培养至第 8 天会出现转录表型重编程:效应分子(如颗粒酶 B)的蛋白质表达水平升高,且炎症基因转录本呈高表达状态[1]。 |
| 体内活性 | 在荷瘤 hCRBN-KI 小鼠(人源化 CRBN 基因敲入小鼠)中,每日给予 BMS-986449 单药治疗,在 CT26、MB49 和 MC38 三种肿瘤模型中均表现出抗肿瘤活性,肿瘤生长抑制率(TGI)分别高达 75%、62% 和 42%;而当 BMS-986449 与抗 PD-1 免疫检查点阻断治疗联合使用时,疗效进一步增强,上述三种肿瘤模型中的 TGI 分别达到 95%、97% 和 92% [1]。 |
| 别名 | BMS986449, BMS 986449 |
| 分子量 | 396.42 |
| 分子式 | C21H21FN4O3 |
| Smiles | CC1=C(C)C(N)=NC(C2=C(F)C([C@@H](C)N([C@H]3CCC(NC3=O)=O)C4=O)=C4C=C2)=C1 |
| 密度 | no data available |
| 颜色 | White |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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