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LC-2

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产品编号 T36256Cas号 2502156-03-6
别名 PROTAC KRASG12C Degrader-LC-2, LC2, LC 2

LC-2 (PROTAC KRASG12C Degrader-LC-2) 是一种新型基于von Hippel-Lindau的内源性 KRAS G12C 的 PROTAC 降解剂，DC50 在 0.25 和 0.76 μM 之间。LC-2 是一种与 MRTX849 共价结合 KRAS G12C 并招募 E3 连接酶 VH的 PROTAC，诱导 KRAS G12C 快速持续降解。LC-2 对纯合和杂合子 KRAS G12C 细胞系 MAPK 信号有抑制作用。

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纯度: 98%

产品编号 T36256 别名 PROTAC KRASG12C Degrader-LC-2, LC2, LC 2Cas号 2502156-03-6

LC-2 (PROTAC KRASG12C Degrader-LC-2) 是一种新型基于von Hippel-Lindau的内源性 KRAS G12C 的 PROTAC 降解剂，DC50 在 0.25 和 0.76 μM 之间。LC-2 是一种与 MRTX849 共价结合 KRAS G12C 并招募 E3 连接酶 VH的 PROTAC，诱导 KRAS G12C 快速持续降解。LC-2 对纯合和杂合子 KRAS G12C 细胞系 MAPK 信号有抑制作用。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 2,480
In stock
5 mg
¥ 5,860
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产品介绍

生物活性
产品描述
LC-2 (PROTAC KRASG12C Degrader-LC-2) is a novel von Hippel-Lindau-based PROTAC degrader of endogenous KRAS G12C with a DC50 between 0.25 and 0.76 μM.LC-2 is a PROTAC that covalently binds KRAS G12C with MRTX849 and recruits the E3 ligase, VH, to induce a rapid and sustained degradation of KRAS G12C. LC-2 inhibits MAPK signaling in pure and heterozygous KRAS G12C cell lines.
靶点活性
KRas (G12C):0.25-0.76 μM (DC50)
体外活性

LC-2在多种KRAS突变癌症细胞系（包括NCI-H2030、MIA PaCa-2、SW1573、NCI-H23及NCI-H358细胞）中触发内源性KRASG12C的降解，DC50值介于0.25至0.76μM之间。LC-2引起的KRASG12C降解遵循真正的PROTAC机制。MIA PaCa-2、NCI-H23和SW1573细胞暴露于2.5μM的LC-2达6、24、48及72小时，在这三种细胞系中，24小时内达到KRAS最大降解效率，并持续至72小时。[1]

别名PROTAC KRASG12C Degrader-LC-2, LC2, LC 2
化学信息
分子量1132.78
分子式C59H71ClFN11O7S
CAS No.2502156-03-6
SmilesCc1ncsc1-c1ccc(CNC(=O)[C@@H]2C[C@@H](O)CN2C(=O)[C@@H](NC(=O)CCOCCCN2CCC[C@H]2COc2nc3CN(CCc3c(n2)N2CCN([C@@H](CC#N)C2)C(=O)C(F)=C)c2cccc3cccc(Cl)c23)C(C)(C)C)cc1
密度1.297 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 30 mg/mL (26.48 mM), Sonication and heating are recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (1.77 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM0.8828 mL4.4139 mL8.8278 mL44.1392 mL
5 mM0.1766 mL0.8828 mL1.7656 mL8.8278 mL
10 mM0.0883 mL0.4414 mL0.8828 mL4.4139 mL
20 mM0.0441 mL0.2207 mL0.4414 mL2.2070 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

PROTACLC-2

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

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