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Ivosidenib

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产品编号 T3617Cas号 1448347-49-6
别名 艾伏尼布, AG-120

Ivosidenib (AG-120) 是一种口服具有活力的异柠檬酸脱氢酶 1 的突变体酶 (mIDH1 enzyme) 抑制剂,能够使 d-2- hydroxyglutatrate (2-HG) 在体内降低。它具有良好的的安全性和临床活性,具有研究 AML 的潜力。

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纯度: 99.98%

产品编号 T3617 别名 艾伏尼布, AG-120Cas号 1448347-49-6

Ivosidenib (AG-120) 是一种口服具有活力的异柠檬酸脱氢酶 1 的突变体酶 (mIDH1 enzyme) 抑制剂,能够使 d-2- hydroxyglutatrate (2-HG) 在体内降低。它具有良好的的安全性和临床活性,具有研究 AML 的潜力。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 352
In stock
5 mg
¥ 788
In stock
10 mg
¥ 1,330
In stock
25 mg
¥ 2,080
In stock
50 mg
¥ 2,990
In stock
100 mg
¥ 4,570
In stock
500 mg
¥ 9,520
In stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 973
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产品介绍

生物活性
产品描述
Ivosidenib (AG-120) is an orally available inhibitor of isocitrate dehydrogenase type 1 (IDH1), with potential antineoplastic activity. Ivosidenib specifically inhibits a mutated form of IDH1 in the cytoplasm, which inhibits the formation of the oncometabolite, 2-hydroxyglutarate (2 hG). This may lead to both an induction of cellular differentiation and an inhibition of cellular proliferation in IDH1-expressing tumor cells.
靶点活性
IDH1 (R132H):12 nM
体外活性

将携带突变IDH1的Theaflavin-1细胞或初代人AML患者样本用AG-120处理。AG-120治疗降低胞内2-HG水平,抑制生长因子独立的增殖,并在Theaflavin-1 IDH1-R132H细胞中恢复红细胞生成素(EPO)诱导的分化。类似地,通过AG-120药理抑制初代人类爆发细胞中的突变IDH1酶,在体外培养中有效降低胞内2-HG水平并诱导髓系分化[1]。

细胞实验
TF-1 cells or primary human AML patient samples expressing mutant IDH1 are treated with AG-120. (Only for Reference)
别名艾伏尼布, AG-120
化学信息
分子量582.96
分子式C28H22ClF3N6O3
CAS No.1448347-49-6
SmilesFc1cncc(c1)N([C@H](C(=O)NC1CC(F)(F)C1)c1ccccc1Cl)C(=O)[C@@H]1CCC(=O)N1c1cc(ccn1)C#N
密度1.51 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
Ethanol: 100 mg/mL (171.54 mM), Sonication is recommended.
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 237 mg/mL (406.55 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.7154 mL8.5769 mL17.1538 mL85.7692 mL
5 mM0.3431 mL1.7154 mL3.4308 mL17.1538 mL
10 mM0.1715 mL0.8577 mL1.7154 mL8.5769 mL
20 mM0.0858 mL0.4288 mL0.8577 mL4.2885 mL
50 mM0.0343 mL0.1715 mL0.3431 mL1.7154 mL
100 mM0.0172 mL0.0858 mL0.1715 mL0.8577 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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