Sirtuin

Resveratrol (SRT 501) 属于多酚类天然产物，是一种植物抗毒素，具有抗氧化和化学预防活性。Resveratrol 的靶点广泛，包括 COX、SIRT、LOC 等。Resveratrol 可以诱导细胞自噬和凋亡。

Suramin Sodium Salt (BAY-205) 是可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂。它抑制 IP5K，是抗寄生虫，抗肿瘤和抗血管生成剂。它是sirtuins 的有效抑制剂，也是 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶抑制剂。

SIRT7 inhibitor 97491 是SIRT7的有效抑制剂，IC50为 325 nM。SIRT7 inhibitor 97491以剂量依赖性的方式降低 SIRT7 去乙酰化酶活性。它通过在 K373/382 处进行乙酰化来提高 p53 的稳定性，从而防止肿瘤进展。它通过 caspase 途径促进凋亡。

Selisistat (EX-527) 是一种去乙酰化酶 SIRT1 的抑制剂 (IC50=38 nM)，具有有效性和特异性。Selisistat 可以用于神经系统疾病如亨廷顿舞蹈病的研究。

Nicotinamide riboside Chloride 是维生素 B3 的来源，可以增强氧化代谢并防止高脂肪饮食诱导的代谢异常。它是具有口服活性的 NAD+的前体，增加 NAD+水平并激活SIRT1和SIRT3，可用于研究阿尔茨海默氏病的认知退化。

3-TYP (3-(1H-1,2,3-triazol-4-yl) pyridine) 是选择性SIRT3抑制剂，IC50值为 16 nM。它对 SIRT1 和 SIRT2 的选择性强，IC50值分别为 88 和 92 nM。

Agrimol B 是从仙鹤草中分离得到的一种多酚衍生物，可抑制脂肪形成，降低PPARγ的表达，诱导SIRT1易位和表达。

MDL-800，一种选择性SIRT6激活剂，通过将SIRT6的脱乙酰化活性提高多达22倍，有效促进了人类肝细胞癌(HCC)细胞中H3K9ac和H3K56ac水平的全面降低。SIRT6，作为一种肿瘤抑制因子，主要负责去乙酰化组蛋白H3 Nε-乙酰基赖氨酸9 (H3K9ac) 和56 (H3K56ac)，在多种癌症中常发现其表达量低下。此外，MDL-800通过SIRT6驱动的细胞周期阻滞，抑制了HCC细胞的增殖，并在肿瘤异种移植模型中显示出了效果。

Nicotinamide是一种维生素B3的衍生物，是 SIRT1 (IC50=50-180 μM) 和 SIRT2 (IC50=2 μM) 的抑制剂。Nicotinamide 可作为烟酰胺腺嘌呤二核苷酸或 NAD+ 的前体，可通过膳食摄入来补充，能预防或治疗黑舌病和糙皮病。

Cipepofol (HSK3486) 是一种 GABAA 受体激动剂，具有镇静作用，在多种心血管疾病中起保护作用。Cipepofol 可激活 Sirtuin1 (Sirt1)/Nrf2 通路，可诱导心肌细胞凋亡，可用于研究心肌梗塞、心肌缺血再灌注损伤和章鱼壶综合征。

SIRT5 inhibitor 4 (compound 11) 是一种剂量依赖性和选择性的SIRT5（Sirtuin5）抑制剂，对SIRT5的IC50 值为26.4 μM，并且在400 μM时对SIRT1/2/3亚型无抑制作用，具有抗癌潜力。

SIRT5 inhibitor 8 (compound 10) 是一种中等选择性和底物竞争性的SIRT5抑制剂，IC50=5.38 μM，具有潜在的抗癌效果。

SIRT5 inhibitor 9 (compound 14) 是一种中等选择性和底物竞争性的SIRT5抑制剂，IC50=4.07 μM，具有潜在的抗癌效果。

SRT 1720 是人 SIRT1 的选择性激活剂 ，EC1.5为 0.16 μM，对 SIRT2 和 SIRT3 的效力要低 230 倍以上。

SIRT5 inhibitor 7 (compound 58) 是底物竞争性和选择性的 SIRT5 抑制剂，IC 50 = 310 nM，显著减轻了脂多糖（LPS）和盲肠结扎/穿孔（CLP）诱导的脓毒性AKI小鼠的肾功能障碍和病理损伤，调节急性肾损伤（AKI）小鼠肾脏中蛋白琥珀酰化和促炎细胞因子的释放。

OSS_128167 (SIRT6-IN-1) 是一种选择性沉默调节蛋白 6 (SIRT6) 抑制剂，对 SIRT6，SIRT1 和 SIRT2 的 IC50分别为 89 μM，1578 μM 和 751 μM。它具有抗 HBV、抗癌、抗炎和抗病毒活性，可抑制 HBV 的转录和复制。

SRT1720 hydrochloride (SRT1720 HCl) 是 SIRT1(EC1.5: 0.16 μM) 的选择性激活剂，对 SIRT2/SIRT3 (EC1.5s: 37 μM/300 μM) 的活性较低。

Nicotinamide riboside 是维生素 B3 的来源，可以增强氧化代谢并防止高脂肪饮食诱导的代谢异常。它是具有口服活性的 NAD+的前体，增加 NAD+水平并激活SIRT1和SIRT3，可用于研究阿尔茨海默氏病的认知退化。

SIRT5 inhibitor 6是一种新型有效的Sirtuin 5抑制剂，IC50 = 310 nM，用于治疗脓毒症相关急性肾损伤（AKI），调节肾脏中蛋白琥珀酰化和促炎细胞因子的释放，减轻肾功能障碍和病理损伤。

SIRT5 inhibitor 5是一种选择性和底物竞争性SIRT5抑制剂，IC50=210 nM，不占据NAD+结合口袋，可用于研究癌症和代谢相关疾病。

SIRT5 inhibitor 2 (compound 49) 是一种有效的SIRT5抑制剂，IC50=2.3 μM，能够抑制SIRT5 依赖的去乙酰化，可用于研究癌症和神经退行性疾病。

Licoisoflavone A (Phaseoluteone) 是一种 MRP 抑制剂，可抑制脂质过氧化，IC50 为 7.2 μM。

AK-7 是一种大脑可渗透的 SIRT2 抑制剂，可在神经元模型中表征其降低胆固醇的特性，IC50 为 15.5 μM。

Plantainoside D (Isoplantamajoside) 可以抑制 ACE ，IC50=2.17 mM。Plantainoside D 也是IKK-β抑制剂。