Sirtuin

Resveratrol (SRT 501) 属于多酚类天然产物，是一种植物抗毒素，具有抗氧化和化学预防活性。Resveratrol 的靶点广泛，包括 COX、SIRT、LOC 等。Resveratrol 可以诱导细胞自噬和凋亡。

Nicotinamide riboside Chloride 是维生素 B3 的来源，可以增强氧化代谢并防止高脂肪饮食诱导的代谢异常。它是具有口服活性的 NAD+的前体，增加 NAD+水平并激活SIRT1和SIRT3，可用于研究阿尔茨海默氏病的认知退化。

Suramin Sodium Salt (BAY-205) 是可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂。它抑制 IP5K，是抗寄生虫，抗肿瘤和抗血管生成剂。它是sirtuins 的有效抑制剂，也是 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶抑制剂。

Salvianolic acid B (Dan Shen Suan B) 是一种来自丹参的天然产物，是一种抗氧化剂，具有水溶性。Salvianolic acid B 具有抗血小板聚集、抗凝和抗血栓作用，常用来研究微循环疾病。

SIRT7 inhibitor 97491 是SIRT7的有效抑制剂，IC50为 325 nM。SIRT7 inhibitor 97491以剂量依赖性的方式降低 SIRT7 去乙酰化酶活性。它通过在 K373 382 处进行乙酰化来提高 p53 的稳定性，从而防止肿瘤进展。它通过 caspase 途径促进凋亡。

Selisistat (EX-527) 是一种去乙酰化酶 SIRT1 的抑制剂 (IC50=38 nM)，具有有效性和特异性。Selisistat 可以用于神经系统疾病如亨廷顿舞蹈病的研究。

Nicotinamide 是维生素 B3 的吡啶核苷形式，可作为烟酰胺腺嘌呤二核苷酸或 NAD+ 的前体，可通过膳食摄入来补充，能预防或治疗黑舌病和糙皮病。

Agrimol B 是从仙鹤草中分离得到的一种多酚衍生物，可抑制脂肪形成，降低PPARγ的表达，诱导SIRT1易位和表达。

MDL-800，一种选择性SIRT6激活剂，通过将SIRT6的脱乙酰化活性提高多达22倍，有效促进了人类肝细胞癌(HCC)细胞中H3K9ac和H3K56ac水平的全面降低。SIRT6，作为一种肿瘤抑制因子，主要负责去乙酰化组蛋白H3 Nε-乙酰基赖氨酸9 (H3K9ac) 和56 (H3K56ac)，在多种癌症中常发现其表达量低下。此外，MDL-800通过SIRT6驱动的细胞周期阻滞，抑制了HCC细胞的增殖，并在肿瘤异种移植模型中显示出了效果。

3-TYP (3-(1H-1,2,3-triazol-4-yl) pyridine) 是选择性SIRT3抑制剂，IC50值为 16 nM。它对 SIRT1 和 SIRT2 的选择性强，IC50值分别为 88 和 92 nM。

SRT 1720 是人 SIRT1 的选择性激活剂 ，EC1.5为 0.16 μM，对 SIRT2 和 SIRT3 的效力要低 230 倍以上。

AK-7 是一种大脑可渗透的 SIRT2 抑制剂，可在神经元模型中表征其降低胆固醇的特性，IC50 为 15.5 μM。

OSS_128167 (SIRT6-IN-1) 是一种选择性沉默调节蛋白 6 (SIRT6) 抑制剂，对 SIRT6，SIRT1 和 SIRT2 的 IC50分别为 89 μM，1578 μM 和 751 μM。它具有抗 HBV、抗癌、抗炎和抗病毒活性，可抑制 HBV 的转录和复制。

SRT1720 hydrochloride (SRT1720 HCl) 是 SIRT1(EC1.5: 0.16 μM) 的选择性激活剂，对 SIRT2 SIRT3 (EC1.5s: 37 μM 300 μM) 的活性较低。

MC3482是一种特异性sirtuin5 (SIRT5) 抑制剂。

UBCS039 是一种合成的 SIRT6特异性激活剂，可在人癌细胞中诱导自噬，其 EC50值为38 μM。

Nicotinamide riboside 是维生素 B3 的来源，可以增强氧化代谢并防止高脂肪饮食诱导的代谢异常。它是具有口服活性的 NAD+的前体，增加 NAD+水平并激活SIRT1和SIRT3，可用于研究阿尔茨海默氏病的认知退化。

AGK2 是一种选择性SIRT2抑制剂，其IC50值为 3.5 μM。它抑制 SIRT1 和 SIRT3，IC50值分别为 30 和 91 μM。

E1231 是 SIRT1 的激活剂。 E1231 通过增强 ABCA1 表达来防止实验性动脉粥样硬化并降低血浆胆固醇和甘油三酯。

N-Caffeoyltryptophan (trans-Caffeoyl-L-tryptophan) 是一种潜在的 Sirt 抑制剂，使用咖啡提取物进行筛选。 N-Caffeoyltryptophan 抑制 Sirt2 (IC50; 8.7 μM) 优于 Sirt1 (IC50; 34μM)。

Salermide 是一种 Sirt1 和 Sirt2 的抑制剂，可诱导强烈的癌症特异性细胞凋亡。

Tenovin-6 是 Tenovin-1 的类似物，能抑制二氢乳清酸脱氢酶。它也抑制纯化人 SIRT1、SIRT2 和 SIRT3 蛋白脱乙酰酶活性，IC50分别为 21 μM、10 μM 和 67 μM。它是一种 p53转录活性的激活剂。

Et-29 是一种特异性的 SIRT5 抑制剂，Ki 为 40 nM。

Ophiopogonin D'可以以剂量依赖性方式激活 SIRT1。 Ophiopogonin D'也非竞争性地抑制 UGT1A6 和 UGT1A10。