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别名 马西替坦, ACT-064992
Macitentan (ACT-064992) 是一种内皮素受体拮抗剂,用于治疗肺动脉高压。

Macitentan (ACT-064992) 是一种内皮素受体拮抗剂,用于治疗肺动脉高压。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 113 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 257 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 361 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 529 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 656 | In stock | |
| 100 mg | ¥ 895 | In stock | |
| 500 mg | ¥ 2,220 | In stock | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 333 | In stock |
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| 产品描述 | Macitentan (ACT-064992) is an endothelin receptor antagonist that is used in the therapy of pulmonary arterial hypertension (PAH). |
| 靶点活性 | ETA:0.5 nM, ETB:391 nM |
| 体外活性 | 在高血压DOCA盐鼠中,Macitentan(10 mg / kg)以剂量依赖的方式降低平均动脉血压. 在肺动脉高压野百合碱大鼠模型中,口服给药Macitentan(30 mg / kg /天)剂量依赖性地预防肺动脉高血压的发展和右心室肥大的发展. 在2型糖尿病诱导db / db小鼠中,口服Macitentan(25 mg / kg / day),能够降低mRNA表达,同时增加NF-κB的激活. |
| 体内活性 | 在原代人类肺平滑肌细胞中(IC50=1 nM),Macitentan抑制ET-1诱导的细胞内钙离子增加。在离体的大鼠主动脉环中,Macitentan抑制ET-1诱导的收缩。在离体的大鼠气管环中,Macitentan抑制S6c诱导的收缩。 |
| 别名 | 马西替坦, ACT-064992 |
| 分子量 | 588.27 |
| 分子式 | C19H20Br2N6O4S |
| CAS No. | 441798-33-0 |
| Smiles | N(S(NCCC)(=O)=O)C=1C(=C(OCCOC=2N=CC(Br)=CN2)N=CN1)C3=CC=C(Br)C=C3 |
| 密度 | 1.675 g/cm3 |
| 颜色 | White |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | store at low temperature,keep away from direct sunlight,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO: 93 mg/mL (158.09 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 3.3 mg/mL (5.61 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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