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Macitentan

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Macitentan
产品编号 T2561Cas号 441798-33-0
别名 马西替坦, ACT-064992

Macitentan (ACT-064992) 是一种内皮素受体拮抗剂，用于治疗肺动脉高压。

Macitentan
其他形式的 “Macitentan”:

Macitentan

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Macitentan
纯度: 100%
产品编号 T2561 别名 马西替坦, ACT-064992Cas号 441798-33-0

Macitentan (ACT-064992) 是一种内皮素受体拮抗剂，用于治疗肺动脉高压。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 119
In stock
5 mg
¥ 271
In stock
10 mg
¥ 380
In stock
25 mg
¥ 557
In stock
50 mg
¥ 690
In stock
100 mg
¥ 942
In stock
200 mg
¥ 1,390
In stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 352
In stock
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产品介绍

生物活性
产品描述
Macitentan (ACT-064992) is an endothelin receptor antagonist that is used in the therapy of pulmonary arterial hypertension (PAH).
靶点活性
ETB:391 nM, ETA:0.5 nM
体外活性
在高血压DOCA盐鼠中,Macitentan（10 mg / kg）以剂量依赖的方式降低平均动脉血压. 在肺动脉高压野百合碱大鼠模型中,口服给药Macitentan（30 mg / kg /天）剂量依赖性地预防肺动脉高血压的发展和右心室肥大的发展. 在2型糖尿病诱导db / db小鼠中,口服Macitentan（25 mg / kg / day）,能够降低mRNA表达,同时增加NF-κB的激活.
体内活性
在原代人类肺平滑肌细胞中（IC50=1 nM）,Macitentan抑制ET-1诱导的细胞内钙离子增加。在离体的大鼠主动脉环中,Macitentan抑制ET-1诱导的收缩。在离体的大鼠气管环中,Macitentan抑制S6c诱导的收缩。
别名马西替坦, ACT-064992
化学信息
分子量588.27
分子式C19H20Br2N6O4S
CAS No.441798-33-0
SmilesN(S(NCCC)(=O)=O)C=1C(=C(OCCOC=2N=CC(Br)=CN2)N=CN1)C3=CC=C(Br)C=C3
密度1.675 g/cm3
储存&溶解度
存储store at low temperature,keep away from direct sunlight,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 93 mg/mL (158.09 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.6999 mL8.4995 mL16.9990 mL84.9950 mL
5 mM0.3400 mL1.6999 mL3.3998 mL16.9990 mL
10 mM0.1700 mL0.8499 mL1.6999 mL8.4995 mL
20 mM0.0850 mL0.4250 mL0.8499 mL4.2497 mL
50 mM0.0340 mL0.1700 mL0.3400 mL1.6999 mL
100 mM0.0170 mL0.0850 mL0.1700 mL0.8499 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

pulmonaryorallynon-peptideMacitentanInhibitorinhibitidiopathichypertensionfibrosisET-BETBET-AETAEndothelinReceptorEndothelin ReceptorendothelinarterialApoptosisACT064992ACT 064992

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

233
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