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Pz-1 是 VEGFR2 和 RET 酪氨酸激酶的抑制剂,可阻断 RET 刺激生长所需的血液供应。


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Pz-1 是 VEGFR2 和 RET 酪氨酸激酶的抑制剂,可阻断 RET 刺激生长所需的血液供应。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 217 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 523 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 868 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 1,730 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 2,820 | In stock | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 575 | In stock |
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| 产品描述 | Pz-1 is an inhibitor of VEGFR2 and RET (rearranged during transfection) tyrosine kinase that blocks the blood supply required for RET-stimulated growth. |
| 靶点活性 | RET (VEGFR2):< 1 nM |
| 体外活性 | Pz-1(1.0 nM)在细胞测试中显著抑制了所有检测的RET癌蛋白的磷酸化作用,其IC50值对于VEGFR2和RET野生型激酶均小于1 nM[1]。 |
| 体内活性 | Pz-1(1.0 mg/kg)能抑制因RET突变成纤维细胞诱导的肿瘤形成,并且在肿瘤组织中阻断了RET和VEGFR2的磷酸化。在100.0 mg/kg的浓度下,Pz-1未显示出可检测的毒性[1]。 |
| 分子量 | 454.52 |
| 分子式 | C26H26N6O2 |
| CAS No. | 1800505-64-9 |
| Smiles | Cn1cc(cn1)-c1ccc2n(cnc2c1)-c1ccc(CC(=O)Nc2cc(on2)C(C)(C)C)cc1 |
| 密度 | 1.28 g/cm3 (Predicted) |
| 颜色 | White |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 45 mg/mL (99.01 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (4.4 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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