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CBL0137

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纯度: 99.68%

货号 T4126Cas号 1197996-80-7

别名 Curaxin 137, CBLC137

CBL0137 (Curaxin 137) 是一种代谢稳定的 curaxin,可激活 p53 (EC50: 0.37 μM) 并抑制 NF-κB (EC50: 0.47 μM)。它在功能上使促进染色质转录复合物 (FACT) 失活,从而驱动对 p53 和 NF-κB 的影响并促进癌细胞死亡。口服 CBL0137 在小鼠体内具有广泛的抗癌活性,可根除耐药性癌症干细胞,并增强吉西他滨在胰腺癌临床前模型中的疗效。

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货号 T4126 别名 Curaxin 137, CBLC137Cas号 1197996-80-7

CBL0137 (Curaxin 137) 是一种代谢稳定的 curaxin,可激活 p53 (EC50: 0.37 μM) 并抑制 NF-κB (EC50: 0.47 μM)。它在功能上使促进染色质转录复合物 (FACT) 失活,从而驱动对 p53 和 NF-κB 的影响并促进癌细胞死亡。口服 CBL0137 在小鼠体内具有广泛的抗癌活性,可根除耐药性癌症干细胞,并增强吉西他滨在胰腺癌临床前模型中的疗效。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 343
现货
5 mg
¥ 993
现货
10 mg
¥ 1,570
现货
25 mg
¥ 2,830
现货
50 mg
¥ 4,250
现货
100 mg
¥ 5,910
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 919
现货
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产品介绍


CBL0137 AI Summary
CBL0137 is a molecule that exhibits various bioactivities related to DNA binding and inhibition of DNA methylation mediated by the murine DNMT3A catalytic domain. It shows significant binding affinity to different 30-mer duplex DNA sequences with varying dissociation constants (Kd) and demonstrates the ability to inhibit the DNA methylation process catalyzed by DNMT3A, as indicated by its IC50 values. Additionally, it interacts with the murine DNMT3A catalytic domain, forming enzyme-DNA complexes. Overall, CBL0137 displays potent bioactivities in the context of DNA binding and inhibition of DNA methylation processes..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
CBL0137 (Curaxin 137), a metabolically stable curaxin, activates p53 (EC50: 0.37 μM) and inhibits NF-κB (EC50: 0.47 μM). It functionally inactivates the facilitates chromatin transcription complex (FACT), driving the effects on p53 and NF-κB and promoting cancer cell death. CBL0137 has broad anticancer activity in mice when administered orally, eradicates drug-resistant cancer stem cells, and potentiates the efficacy of gemcitabine in preClinicalal models of pancreatic cancer.
靶点活性
NF-κB:0.47 μM (EC50), p53:0.37 μM (EC50)
别名Curaxin 137, CBLC137
化学信息
分子量336.43
分子式C21H24N2O2
CAS No.1197996-80-7
SmilesC(CNC(C)C)N1C=2C(C=3C1=CC=C(C(C)=O)C3)=CC(C(C)=O)=CC2
密度no data available
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 25 mg/mL (74.31 mM), Sonication is recommended.
H2O: Insoluble
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (5.94 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.9724 mL14.8619 mL29.7239 mL148.6193 mL
5 mM0.5945 mL2.9724 mL5.9448 mL29.7239 mL
10 mM0.2972 mL1.4862 mL2.9724 mL14.8619 mL
20 mM0.1486 mL0.7431 mL1.4862 mL7.4310 mL
50 mM0.0594 mL0.2972 mL0.5945 mL2.9724 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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