GPCR

Fulvestrant-d3(氟维司群 d3)是Fulvestrant的氘代标记物，可用于同位素示踪。Fulvestrant (ZM 182780) 是一种雌激素受体 (ER) 拮抗剂和GPR30 的激动剂，可以抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡和自噬。

NOX-6-18 (GPR132-B-160) 是一种具有高效性和选择性的 GPR132 拮抗剂，具有促进胰岛素分泌活性，可以调节胰岛内的巨噬细胞重编程，减少体重增加。

BTB09089 (GPR65 agonist ) 是一种 T 细胞死亡相关基因 8 (TDAG8 GPR65) 特异性激动剂。BTB09089 诱导TDAG8 的表达，对 T 细胞和巨噬细胞细胞因子的产生进行调节。

GLPG0974 是 FFA2 GPR43 的拮抗剂，IC50 为 9 nM。

CAY10595 是 CRTh2 (DP2) 受体的拮抗剂，Ki 为 10 nM。

TAK-041 (NBI-1065846) 是一种选择性 GPR139激动剂，EC50为 22 nM，有用于精神分裂症阴性症状的研究潜力。

GLPG1205是一种有效的、具有口服活性的 GPR84（G 蛋白偶联受体）拮抗剂，具有抗炎活性 。GLPG1205显示出良好的PK PD 特征，可用于研究肺纤维化。

G-1 是一种高亲和力的、非甾体的、有选择性的 GPR30激动剂(Ki:11 nM)。

Fasiglifam (TAK875) 是一种可口服的选择性GPR40激动剂，EC50值为 72 nM。

ONC212 是氟化 ONC201 类似物，是有前景的抗癌剂。它也是 GPR132的选择性激动剂，可诱导凋亡。

Prosaptide TX14(A) acetate 是一种有效的 GPR37L1 和 GPR37 激动剂。 它增加雪旺细胞中的 ERK1 和 ERK2 磷酸化。

VER-155008 是一种Hsp70的抑制剂，对Hsp70、Hsc70 和 Grp7 的IC50值分别为 0.5 μM、2.6 μM 和 2.6 μM，对Hsp70的Kd 值为 0.3 μM，比 HSP90 选择性高 100 倍以上。

Cangrelor tetrasodium 是三磷酸腺苷类似物，是可逆的选择性血小板P2Y12拮抗剂，也是非特异性的GPR17拮抗剂。它直接阻断腺苷二磷酸诱导的血小板活化和聚集，具有迅速有效的抗血小板作用。

LY2881835 是一种特异性 G 蛋白偶联受体 40 (GPR40) 激动剂，具有潜在的降血糖活性，可增强的葡萄糖刺激正常瘦小鼠的胰岛素分泌。LY2881835 可用于研究 2 型糖尿病。

CID 2745687 是一种对人类 GPR35 具有中等效力、浓度依赖性的拮抗剂，其 pIC50 为 6.70。CID 2745687 无法在体外有效拮抗 Zaprinast 或 Cromolyn disodium 在啮齿动物 GPR35 同源物上的激动作用[1]。然而，CID 2745687 在小鼠体内能够逆转 Lodoxamide 介导的抗纤维化效果[2]。

CRTh2 antagonist 1 是 CRTh2 拮抗剂，IC50 值为 89 nM。

AM251 是一种选择性大麻素1 受体拮抗剂，IC50=8 nM，是一种 GPR55 的激动剂，EC50=39 nM。

BIM-46174 HCl 是选择性 G 蛋白抑制剂，具有抗癌活性，抑制大量人类癌细胞系的生长，可诱导半胱天冬酶 3 依赖性细胞凋亡。

HA15 是一种高效特异性内质网伴侣蛋白BiP GRP78 HSPA5抑制剂，抑制 BiP 的 ATP 酶活性，具有抗肿瘤活性。

MK-6892 是烟酸受体GPR109A 选择性激动剂。它作用于人 GPR109A 的Ki=4 nM，EC50=16 nM。

Bimatoprost acid (17-phenyl trinor PGF2α) 是一种代谢稳定的 PGF2α 类似物，对 FP 受体具有潜在的拮抗活性。与 PGF2α 相比，它与绵羊黄体细胞上的 FP 受体结合的相对效力为 756%。

LY2922470 是选择性口服有效的GPR40激动剂，作用于 人 GPR40、小鼠 GPR40、大鼠 GPR40 的EC50值分别为 7 nM、1 nM、3 nM。它可降低血糖水平，同时显著增加胰岛素和 GLP-1，有潜力用于 2 型糖尿病的研究。

Latanoprost (Xalatan) 是前列腺素 F2α 类似物，是一种前列腺素受体激动剂，能够降低眼内压。

hGPR91 antagonist 3 是一种具有口服活性、有效性和选择性的 hGPR91 拮抗剂。hGPR91 antagonist 3 可用于研究高血压、自身免疫性疾病和视网膜血管生成方面的疾病。