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PI3K/mTOR-IN-20

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PI3K/mTOR-IN-20 是一种双重PI3K/mTOR的选择性抑制剂。它在 MRC-5 和 Mlg2908 细胞中展现出纳摩尔级别的抗增殖活性，IC50值分别为 0.380 和 0.090 μM。在 Bleomycin 诱导的肺纤维化模型中，PI3K/mTOR-IN-20 能降低 Ashcroft 评分、表现出减少羟脯氨酸含量和胶原沉积的效果，下调纤维化相关蛋白表达，并有助于修复肺组织结构。此外，该化合物展示出良好的安全性，实验小鼠的体重稳定恢复，且未观察到明显的肝、肾毒性。PI3K/mTOR-IN-20 适用于肺成纤维细胞的相关研究。

PI3K/mTOR-IN-20

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货号 T214985

PI3K/mTOR-IN-20 是一种双重PI3K/mTOR的选择性抑制剂。它在 MRC-5 和 Mlg2908 细胞中展现出纳摩尔级别的抗增殖活性，IC50值分别为 0.380 和 0.090 μM。在 Bleomycin 诱导的肺纤维化模型中，PI3K/mTOR-IN-20 能降低 Ashcroft 评分、表现出减少羟脯氨酸含量和胶原沉积的效果，下调纤维化相关蛋白表达，并有助于修复肺组织结构。此外，该化合物展示出良好的安全性，实验小鼠的体重稳定恢复，且未观察到明显的肝、肾毒性。PI3K/mTOR-IN-20 适用于肺成纤维细胞的相关研究。

PI3K/mTOR-IN-20
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产品介绍

生物活性
产品描述
PI3K/mTOR-IN-20 is a selective dual inhibitor of PI3K/mTOR. It demonstrates nanomolar anti-proliferative effects in MRC-5 and Mlg2908 cells with IC50 values of 0.380 and 0.090 μM, respectively. In a Bleomycin-induced pulmonary fibrosis model, PI3K/mTOR-IN-20 reduces Ashcroft scores, decreases hydroxyproline content and collagen deposition, downregulates fibrosis-related protein expression, and aids in the repair of lung tissue structure. This compound exhibits good safety, as indicated by stable weight recovery in mice without significant hepatic or renal toxicity. PI3K/mTOR-IN-20 is useful for research on pulmonary fibroblasts.
体外活性

PI3K/mTOR-IN-20 (compound 11) 在72小时的处理下，对MRC-5和Mlg2908细胞展现出纳摩级抗增殖活性，IC50值为0.38和0.09 μM。PI3K/mTOR-IN-20 (1 μM) 能够有效抑制mTOR及I类PI3K亚型 (α、β和γ)，对PI3Kδ的抑制活性较弱，其对PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ和mTOR的抑制率分别为94.89%、79.24%、42.60%和42.99%。PI3K/mTOR-IN-20 (1 μM，48小时处理) 有效抑制MRC-5细胞中的PI3K活性，并减弱成纤维细胞的活化。

体内活性

PI3K/mTOR-IN-20 (compound 11) 在 Bleomycin (BLM) 诱导的肺纤维化小鼠模型中，以15 mg/kg剂量腹腔注射，每日一次，持续11天，显示出显著的抗纤维化活性，有效减少胶原沉积、恢复肺组织结构、抑制促纤维化过程并改善生理指标，且具有良好的安全性。在剂量为15-60 mg/kg、腹腔注射、每日一次，持续3天的试验中，PI3K/mTOR-IN-20 未显示明显的肝毒性或肾毒性。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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