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TargetMol | Compound Library

激酶抑制剂库现货

Kinase Inhibitor Library
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货号 L1600

在生物化学中,激酶是一类从高能供体分子(如 ATP)转移磷酸基团到特定靶分子的酶;这一过程谓之磷酸化。比较常见的激酶族群是蛋白激酶,蛋白激酶作用于特定的蛋白质,使其磷酸化而改变其活性。这些激酶在细胞的信号转导及其复杂的生命活动中起了广泛的作用。其他不同的激酶作用于小分子物质(脂质、糖、氨基酸、核苷等),或者为了发出信号,或者使它们为代谢中各种生化反应作好准备。

TargetMol 激酶抑制剂库含有 3600 种靶向激酶的小分子化合物,包括激酶抑制剂、激酶调节剂,这些激酶包括:Insulin/IGF Receptors、PI 3-Kinase、CaM Kinase II、JAK、PKA、CDK、JNK、PKC、CKI II、MAPK、RAF、EGFR、MEK、SAPK、GSK、MLCK、Src-family、IKK、PDGFR、VEGFR 等。该库是化学基因组学和药理学研究的理想工具。

TargetMol 的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
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货号 L1600

激酶抑制剂库

规格

  • 1 mg
  • 10 μL x 10 mM (in DMSO)
  • 20 μL x 10 mM (in DMSO)
  • 30 μL x 10 mM (in DMSO)
  • 50 μL x 10 mM (in DMSO)
  • 100 μL x 10 mM (in DMSO)
  • 250 μL x 10 mM (in DMSO)
询价 & 定制

产品描述 产品描述

  • 3600种激酶抑制剂/调节剂的独特集合,用于特定靶向激酶,可用于高通量筛选和高内涵筛选;
  • 其中一些激酶抑制剂/调节剂已得到FDA批准上市;
  • 大部分为ATP竞争性抑制剂;
  • 详细的说明书,化合物结构、靶点信息、IC50值、活性描述等;
  • NMR和HPLC检测技术保证产品高纯度;
  • 所有化合物现货供应。

优势介绍 优势介绍

高标准的入库条件

TargetMol 激酶抑制剂库设立了严格的准入门槛,确保库中的每一个化合物都是结构明确、纯度优异的化合物(NMR、HPLC/LCMS等多种检测技术)。我们通过多层筛选机制,排除了混合物、聚合物等结构不明确的化合物,

显著的结构多样性

TargetMol 激酶抑制剂库具有显著的结构多样性,在药物发现中展现了巨大的优势。基于MACCS指纹相似度为85%,对激酶抑制剂库进行分析,可将其划分为2389个类别,覆盖了广泛的化学空间。库中包含的化合物种类繁多,从简单到复杂的化学结构应有尽有,这种多样性为寻找与目标蛋白具有高亲和力和特异性的先导化合物提供了广泛的可能性,极大地促进了药物创新。无论是针对传统药物靶点还是新兴的、更具挑战性的靶点,激酶抑制剂库都能提供丰富的候选化合物,加速药物研发进程。

 Kinase Inhibitor Library
化合物库多样性分析

优越的成药潜力

TargetMol激酶抑制剂库中68%的化合物符合Lipinski’s “Rule of Five” Ro5原则,表明TargetMol激酶抑制剂库具备良好的生物利用度和渗透性。TargetMol激酶抑制剂库是药物研发的理想起点,这些特性有助于提高药物开发的成功率并加快研究进度。

 Kinase Inhibitor Library  Kinase Inhibitor Library
 Kinase Inhibitor Library  Kinase Inhibitor Library
 Kinase Inhibitor Library  Kinase Inhibitor Library
类药参数分析

多维度的药代动力学分析

对TargetMol激酶抑制剂库进行了多维度的ADMET预测评估,系统分析了三个关键药理参数,血脑屏障穿透能力、心脏毒性(HERG K+通道阻断)、口服吸收性能。

 Kinase Inhibitor Library  Kinase Inhibitor Library  Kinase Inhibitor Library

丰富的靶点覆盖

蛋白激酶作为细胞内信号传导通路的关键调节因子,在多种疾病的病理生理过程中扮演着至关重要的角色,是21世纪药物开发中最受关注的靶点之一。截至2025年6月,FDA已批准88种蛋白激酶抑制剂,涉及超过二十种不同的激酶。人类蛋白激酶组由超过500种蛋白质组成,其中超过85%的激酶在至少一种疾病或发育障碍中失调。尽管如此,对于大多数蛋白激酶而言,目前尚无有效的抑制剂进展到临床阶段,激酶抑制剂的研发仍存在巨大的探索空间。
尤其在抗癌药物开发领域,激酶抑制剂显得尤为重要。许多类型的癌症都与特定激酶的异常激活有关,这些激酶通过调控细胞增殖、凋亡、血管生成等关键过程,促进肿瘤的发展。
针对特定激酶设计的抑制剂不仅能够有效阻止癌细胞的生长,在临床前研究和早期临床试验中显示出巨大潜力。

 Kinase Inhibitor Library  Kinase Inhibitor Library
Status of driver kinases in therapeutic development (Fleuren, E., Zhang, L., Wu, J. et al. The kinome 'at large' in cancer. Nat Rev Cancer 16, 83–98 (2016).)

TargetMol的激酶抑制剂库涵盖了针对多种关键激酶家族成员的抑制剂,包括TK(酪氨酸激酶)、TKL(酪氨酸激酶样激酶)、STE(STE7-、STE11-和STE20相关激酶)、CK1(酪蛋白激酶1)、AGC(蛋白激酶A/G/C相关激酶)、CAMK(Ca2+/钙调蛋白相关激酶)、CMGC(CDK/MAPK/GSK/CDK类相关激酶)和RGC(受体冠酰环化酶)、非典型蛋白激酶,广泛覆盖了人类激酶组中的约三百种激酶。丰富的靶点覆盖研究人员能够更加有效地识别和开发具有选择性的抑制剂,从而克服由于激酶结构相似性和选择性带来的挑战。这一特性对于加速抗癌药物及其他破坏性疾病(如自身免疫性疾病、糖尿病和神经系统疾病)治疗方案的发现至关重要。

 Kinase Inhibitor Library
各激酶家族化合物数量分布

化合物库定期更新

通过定期更新数据库,确保我们的化合物库包含最新的化合物。保持化合物库的科学前沿性。

灵活的包装选项

提供多样化的标准包装规格(如30μL、50μL、100μL、250μL、1mg),并可根据您的需求定制个性化包装方案

个性化定制服务

针对科研人员的特定研究目标,我们提供量身定制的筛选服务,包括设计和合成特定的化合物库以及开展个性化的项目筛选。高度灵活的服务模式旨在高效的满足科研人员的独特需求,助力实现突破性发现。

包装和储存 包装和储存

  • 可选用DMSO耐受的96/384孔板或2D 条形码编码管;
  • 干粉蓝冰运输,DMSO溶液干冰运输;
  • 排布:96孔板:1st & 12th 空白对照,384孔板:1st & 2nd & 23th & 24th空白对照。
  • 本化合物库通常以 DMSO 10 mM 浓度提供。少量产品可能因溶解性或稳定性需求,采用其他溶剂或浓度包装,具体以实际产品信息为准。

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Library Customization | TargetMol 化合物库组成

Apoptosis
Autophagy
CDK
PI3K
Akt
p38 MAPK
EGFR
ERK
NF-κB
VEGFR
mTOR
JAK
AMPK
Src
ROS
PKC
JNK
FLT
GSK-3
Endogenous Metabolite
Antibacterial
PDGFR
FGFR
MAPK
Raf
c-Met/HGFR
Ras
c-Kit
ALK
Bcr-Abl
Caspase
BTK
PKA
STAT
Casein Kinase
Interleukin
MEK
Aurora Kinase
TNF
IGF-1R
Parasite
TGF-beta/Smad
ROCK
Serine/threonin kinase
IκB/IKK
Tyrosine Kinases
PERK
COX
Bcl-2 Family
CaMK
RIP kinase
FAK
Trk receptor
Wnt/beta-catenin
Reactive Oxygen Species
NO Synthase
PPAR
S6 Kinase
c-RET
Glucokinase
c-Fms
DNA-PK
ATM/ATR
TAM Receptor
Antibiotic
Phosphatase
DNA/RNA Synthesis
MMP
PLK
Nrf2
Chk
Syk
Calcium Channel
ROS Kinase
Influenza Virus
Serine Protease
Pim
IRAK
PROTACs
IL Receptor
HIV Protease
HER
Potassium Channel
Cytochromes P450
PARP
Tyrosinase
DYRK
ROR
Microtubule Associated
Antifungal
PDK
Ferroptosis
Virus Protease
TLR
Dehydrogenase
Adrenergic Receptor
AChR
LRRK2
Mitophagy
5-HT Receptor
PAK
Beta Amyloid
SARS-CoV
Kras
PI4K
HSV
IRE1
Ephrin Receptor
Mitochondrial Metabolism
Epigenetic Reader Domain
Antioxidant
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
PDE
MLK
CSF-1R
Sodium Channel
PKM
TRP/TRPV Channel
Antiviral
MDM-2/p53
Drug Metabolite
HSP
GRK
Cholinesterase (ChE)
Discoidin Domain Receptor (DDR)
S1P Receptor
P-gp
Tie-2
HDAC
Histone Methyltransferase
MNK
Molecular Glues
Adenosine Receptor
Kinesin
Topoisomerase
Anti-infection
GABA Receptor
glycosidase
PYK2
Antifection
ASK
NOS
HCV Protease
Prostaglandin Receptor
Integrin
SGK
NOD-like Receptor (NLR)
GluR
Wee1
LIM Kinase
Immunology/Inflammation related
Histamine Receptor
SIK
Glucosidase
iGluR
DAPK
Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
MyD88
Cannabinoid Receptor
Necroptosis
c-Myc
Rho
Lipoxygenase
Sirtuin
Dopamine Receptor
Androgen Receptor
Cell Cycle Arrest
PTEN
TOPK
Estrogen Receptor/ERR
Monoamine Oxidase
GPCR
E1/E2/E3 Enzyme
Ligands for Target Protein for PROTAC
Gamma-secretase
p53
AAK1
Serotonin Transporter
FOXO
Transferase
IFNAR
transporter
MAO
MELK
Reverse Transcriptase
HIF
HBV
Estrogen/progestogen Receptor
IKZF
Haspin Kinase
Hexokinase
FXR
Aryl Hydrocarbon Receptor
LDL
Opioid Receptor
CXCR
RAAS
Cholecystokinin Receptor
Phospholipase
YAP
Hck
AAK1 (AP2 associated kinase 1)
ACK1
PAI-1
NOD
ATPase
Carbonic Anhydrase
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Hippo pathway
LPL Receptor
Survivin
OXPHOS
Pyroptosis
FKBP
Retinoid Receptor
Proteasome
Myosin
DNA Alkylation
cAMP
ATG
PANoptosis
DUB
Proton pump
Norepinephrine
STING
DHFR
Beta-Secretase
BACE
NADPH
IDO
FOXO3
NAMPT
PD-1/PD-L1
IAP
PROTAC Linker
Sigma receptor
Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)
BCRP
Apelin receptor
NMDAR
NEDD4-1
Protease
Chloride channel
RAR/RXR
Arrestin
Glutathione Peroxidase
Prolyl Endopeptidase (PREP)
Cadherin
Acetyl-CoA Carboxylase
Reductase
Hedgehog/Smoothened
Acyltransferase
Glucocorticoid Receptor
Lipid
AhR
Arginase
gp120/CD4
GTPase
Liver X Receptor
Histone Acetyltransferase
GST
Aromatase
Gap Junction Protein
Platelet aggregation
GDNF
ABC Transporter
Monoamine Transporter
ATP Citrate Lyase
cGAS
CRISPR/Cas9
Hydroxylase
Glutaminase
Adenylate cyclase
UGT
P2X Receptor
Ligands for E3 Ligase
Fatty Acid Synthase
HMG-CoA Reductase
Protease-activated Receptor
PGC-1α
ADC Cytotoxin
Ferroportin
Amino Acids and Derivatives
Lipase
B7
Glucagon Receptor
DPP-4
GPCR19
RSV
Fer/FerT kinase
Tight Junction Protein
DNA Alkylator/Crosslinker
Melatonin Receptor
Leukotriene Receptor
FABP
Bradykinin Receptor
Xanthine Oxidase
RXFP receptor
CGRP Receptor
NADPH-oxidase
MAP3K
Thyroid hormone receptor(THR)
NPC1L1
LDLR
FLAP
Decarboxylase
APC/C
Liposome
Advanced Glycation End Products
Piezo Channel
OCT
Bcl-6
Stemness kinase
RANKL/RANK
MT Receptor
Phosphorylase
Na-K-Cl cotransporter
Stearoyl-CoA Desaturase (SCD)
Telomerase
PSMA
Early 2 Factor (E2F)
TMV
BMI-1
Y Box Binding Protein 1
Progesterone Receptor
CaSR
GNRH Receptor
ASCT
Vasopressin Receptor
GHR
AIM2
CPT
Carboxypeptidase
Melanocortin Receptor
REV-ERB
Histone Demethylase
NR4A
LAG-3
FAAH
DNA
Porcupine
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
p62
MRP
Antifolate
Neurotensin Receptor
PAD
Thrombopoietin Receptor
PGE Synthase
Methionine Adenosyltransferase (MAT)
p97
Drug-Linker Conjugates for ADC
IGF-2R