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Rac1-IN-5

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货号 T212219Cas号 694515-65-6

Rac1-IN-5 是一种 RAC1 蛋白的可逆特异性抑制剂 (KD= 30 nM),通过与鸟嘌呤核苷酸竞争性结合于 RAC 蛋白,阻断 RAC1 活性及其依赖的细胞功能。在体内,Rac1-IN-5 展现出抗肿瘤转移的效果,同时提升生存率。此化合物适用于研究侵袭性癌症,如三阴性乳腺癌和结肠癌。

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Rac1-IN-5 是一种 RAC1 蛋白的可逆特异性抑制剂 (KD= 30 nM),通过与鸟嘌呤核苷酸竞争性结合于 RAC 蛋白,阻断 RAC1 活性及其依赖的细胞功能。在体内,Rac1-IN-5 展现出抗肿瘤转移的效果,同时提升生存率。此化合物适用于研究侵袭性癌症,如三阴性乳腺癌和结肠癌。

规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
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10-14周
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产品介绍

生物活性
产品描述
Rac1-IN-5 is a selective, reversible inhibitor of the RAC1 protein with a dissociation constant (KD) of 30 nM. It competes specifically with guanine nucleotides for binding to RAC proteins, effectively blocking RAC1 activity and RAC1-dependent cellular functions. In vivo, Rac1-IN-5 exhibits anti-tumor metastasis effects and can improve survival rates. This compound is applicable for research on aggressive cancers such as triple-negative breast cancer and colon cancer.
体外活性

Rac1-IN-5 (Compound A41) (10 μM,1 小时) 能够抑制 EGF 刺激的 NIH/3T3 成纤维细胞中 RAC1 的激活及其依赖功能。Rac1-IN-5 (10 μM) 可降低表达 RAC 野生型 (RAC1 WT) 或 RAC1 突变体 (RAC1 P29S 和 RAC1b) 的 NIH-3T3 成纤维细胞中 RAC P29S 和 RAC1b 的活性。Rac1-IN-5 (0.01-10 μM) 力抑制 RAC1-GTP 水平、AKT 的过度激活和细胞球迁移区域,并在 TNBC MDA-MB-468 荧光素酶 (Luc) 细胞中抑制集落形成 (IC 50 = 2.1 μM)。此外,Rac1-IN-5 (10 μM) 在人乳腺 CAF 球体中展现抗侵袭特性。

体内活性

Rac1-IN-5 (Compound A41) (25 mg/kg,腹腔注射,每日一次,持续4周) 能有效抑制小鼠 TNBC 模型中的癌细胞转移。另有研究显示,Rac1-IN-5 (25 mg/kg,腹腔注射,每日一次,持续15天) 可以预防 CT26 细胞异种移植于 BALB/c 雌性小鼠模型中侵袭性癌症的转移。

化学信息
分子量486.60
分子式C24H26N2O5S2
CAS No.694515-65-6
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

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