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Rac1-IN-5 是一种 RAC1 蛋白的可逆特异性抑制剂 (KD= 30 nM),通过与鸟嘌呤核苷酸竞争性结合于 RAC 蛋白,阻断 RAC1 活性及其依赖的细胞功能。在体内,Rac1-IN-5 展现出抗肿瘤转移的效果,同时提升生存率。此化合物适用于研究侵袭性癌症,如三阴性乳腺癌和结肠癌。

Rac1-IN-5 是一种 RAC1 蛋白的可逆特异性抑制剂 (KD= 30 nM),通过与鸟嘌呤核苷酸竞争性结合于 RAC 蛋白,阻断 RAC1 活性及其依赖的细胞功能。在体内,Rac1-IN-5 展现出抗肿瘤转移的效果,同时提升生存率。此化合物适用于研究侵袭性癌症,如三阴性乳腺癌和结肠癌。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | Rac1-IN-5 is a selective, reversible inhibitor of the RAC1 protein with a dissociation constant (KD) of 30 nM. It competes specifically with guanine nucleotides for binding to RAC proteins, effectively blocking RAC1 activity and RAC1-dependent cellular functions. In vivo, Rac1-IN-5 exhibits anti-tumor metastasis effects and can improve survival rates. This compound is applicable for research on aggressive cancers such as triple-negative breast cancer and colon cancer. |
| 体外活性 | Rac1-IN-5 (Compound A41) (10 μM,1 小时) 能够抑制 EGF 刺激的 NIH/3T3 成纤维细胞中 RAC1 的激活及其依赖功能。Rac1-IN-5 (10 μM) 可降低表达 RAC 野生型 (RAC1 WT) 或 RAC1 突变体 (RAC1 P29S 和 RAC1b) 的 NIH-3T3 成纤维细胞中 RAC P29S 和 RAC1b 的活性。Rac1-IN-5 (0.01-10 μM) 力抑制 RAC1-GTP 水平、AKT 的过度激活和细胞球迁移区域,并在 TNBC MDA-MB-468 荧光素酶 (Luc) 细胞中抑制集落形成 (IC 50 = 2.1 μM)。此外,Rac1-IN-5 (10 μM) 在人乳腺 CAF 球体中展现抗侵袭特性。 |
| 体内活性 | Rac1-IN-5 (Compound A41) (25 mg/kg,腹腔注射,每日一次,持续4周) 能有效抑制小鼠 TNBC 模型中的癌细胞转移。另有研究显示,Rac1-IN-5 (25 mg/kg,腹腔注射,每日一次,持续15天) 可以预防 CT26 细胞异种移植于 BALB/c 雌性小鼠模型中侵袭性癌症的转移。 |
| 分子量 | 486.60 |
| 分子式 | C24H26N2O5S2 |
| CAS No. | 694515-65-6 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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