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ML240

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纯度: 99.73%

货号 T3535Cas号 1346527-98-7

ML240 是一种选择性的 ATP 竞争性 p97 抑制剂,IC50值为 100 nM。

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ML240 是一种选择性的 ATP 竞争性 p97 抑制剂,IC50值为 100 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 269
现货
2 mg
¥ 383
现货
5 mg
¥ 629
现货
10 mg
¥ 986
现货
25 mg
¥ 2,090
现货
50 mg
¥ 3,280
现货
100 mg
¥ 4,680
现货
200 mg
¥ 6,530
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产品介绍


ML240 AI Summary
ML240 exhibits multiple bioactivities. It inhibits human p97 ATPase with an IC50 of 815.0 nM, indicating its potential as a potent ATPase inhibitor. It displays cytotoxicity against human A549 cells with an IC50 of 3260.0 nM and against HepG2 cells with an IC50 of 9600.0 nM. In A549 cells, it leads to the accumulation of K48 poly-ubiquitinated proteins and CHOP poly-ubiquitinated proteins, with IC50 values of 6140.0 nM and 6610.0 nM respectively, implicating its role in protein degradation pathways. The compound also demonstrates antiviral activity, inhibiting SARS-CoV-2 in the Vero E6 cell line with an IC50 of approximately 476.43 nM. It shows good selectivity for viral inhibition over cytotoxicity, with an AUC ratio of 0.787. Additionally, the compound inhibits the p97 enzyme activity with an IC50 of 110.0 nM in a biomol green assay and shows reversible inhibition of His-tagged p97 enzyme and its C552A mutant, with 82.0% activity for wild-type p97 and complete inhibition for the C552A mutant at 100.0%. In testing against SARS-CoV-2 3CL-Pro protease at 20 µM, it shows an inhibition percentage of -7.72%. When tested on SARS-CoV-2 induced cytotoxicity in Vero-6 cells at 10 µM, it exhibits an inhibition of -0.16% after 48 hours. The compound has a short half-life of 0.1167 hours in mouse liver microsomes, indicating rapid metabolism, and a low aqueous solubility of less than 1.0 µg/mL, which may affect its formulation and delivery in aqueous solutions..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
ML240 is a selective, ATP-competitive p97 inhibitor.
靶点活性
p97:100 nM.
化学信息
分子量396.44
分子式C23H20N6O
CAS No.1346527-98-7
SmilesCOc1cccc2c(NCc3ccccc3)nc(nc12)-n1c(N)nc2ccccc12
密度1.35 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (126.12 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+90% Corn Oil: 2.5 mg/mL (6.31 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.5224 mL12.6122 mL25.2245 mL126.1225 mL
5 mM0.5045 mL2.5224 mL5.0449 mL25.2245 mL
10 mM0.2522 mL1.2612 mL2.5224 mL12.6122 mL
20 mM0.1261 mL0.6306 mL1.2612 mL6.3061 mL
50 mM0.0504 mL0.2522 mL0.5045 mL2.5224 mL
100 mM0.0252 mL0.1261 mL0.2522 mL1.2612 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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