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Ro 48-8071

Synonyms: Ro48-8071
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Ro 48-8071 是一种靶向2,3-氧化鲨烯环化酶(OSC)的小分子抑制剂,通过阻断胆固醇生物合成中的关键步骤发挥作用。在体外实验中,该化合物对雌激素受体阳性乳腺癌细胞展现出纳摩尔级别的半数抑制浓度(IC50),并能显著降低细胞活力。研究显示,Ro 48-8071可抑制ERα的转录活性(IC50约10 µM),同时诱导抗增殖蛋白ERβ的表达,并减少孕酮受体蛋白水平。该剂适用于激素依赖性乳腺癌的机制研究与胆固醇代谢调控的体外及体内模型探索。

Ro 48-8071

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货号 T22629Cas号 161582-11-2

别名 Ro48-8071

Ro 48-8071 是一种靶向2,3-氧化鲨烯环化酶(OSC)的小分子抑制剂,通过阻断胆固醇生物合成中的关键步骤发挥作用。在体外实验中,该化合物对雌激素受体阳性乳腺癌细胞展现出纳摩尔级别的半数抑制浓度(IC50),并能显著降低细胞活力。研究显示,Ro 48-8071可抑制ERα的转录活性(IC50约10 µM),同时诱导抗增殖蛋白ERβ的表达,并减少孕酮受体蛋白水平。该剂适用于激素依赖性乳腺癌的机制研究与胆固醇代谢调控的体外及体内模型探索。

Ro 48-8071
其他形式的 “Ro 48-8071”:
规格价格库存数量
5 mg
¥ 987
35日内发货
10 mg
¥ 1,970
35日内发货
50 mg
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产品介绍


生物活性
产品描述
Ro 48-8071 is a small-molecule inhibitor of oxidosqualene cyclase (OSC), a key enzyme in the cholesterol biosynthesis pathway. In murine models, oral administration at 20 mg/day/kg body weight achieves a rapid and sustained >50% inhibition of cholesterol synthesis in the small intestine, while hepatic synthesis rebounds to above baseline within seven days. The compound also suppresses hormone-dependent breast cancer cell proliferation at nanomolar IC50 concentrations for OSC, degrading ERα and inducing anti-proliferative ERβ protein expression. Research applications include studying intestinal cholesterol regulation and investigating estrogen and androgen receptor transcriptional activity in cancer cell models.
靶点活性 (IC₅₀)
Oxidosqualene cyclase:≈6.5 nM
体外活性

方法:在人体肝微粒体和完整HepG2细胞中评价Ro 48-8071对氧化鲨烯环化酶的抑制作用。
结果:Ro 48-8071抑制微粒体和细胞氧化鲨烯环化酶的IC50分别约为6.5和1.5 nM,并降低胆固醇合成。[1]

体内活性

方法:在仓鼠、松鼠猴和小型猪中评价Ro 48-8071。
结果:在仓鼠中,约150 μg/kg口服处理使血浆LDL胆固醇降低约40%,但未降低HDL胆固醇,也未产生明确肝毒性。[1]

别名
Ro48-8071
化学信息
分子量448.37
分子式C23H27BrFNO2
CAS No.161582-11-2
SmilesO=C(C1=CC=C(Br)C=C1)C2=CC=C(OCCCCCCN(C)CC=C)C=C2F
密度1.235g/cm3
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 7.3 mg/mL (16.28 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2303 mL11.1515 mL22.3030 mL111.5150 mL
5 mM0.4461 mL2.2303 mL4.4606 mL22.3030 mL
10 mM0.2230 mL1.1152 mL2.2303 mL11.1515 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSO, PEG300, PEG400, Tween 80, SBE-β-CD, 玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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