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FA16

FA16

产品编号 T64357
别名: FA 16, FA-16

FA16 是一种选择性、代谢稳定的铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂 ,IC50 值为1.26 μM。FA16 是 2-(三氟甲基) 苯并咪唑的衍生物。FA16 对胱氨酸/谷氨酸反转运蛋白 (system Xc-) 介导了细胞内谷氨酸和细胞外胱氨酸的交换有抑制作用。FA16 在 HepG2 异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
FA16 Chemical Structure
FA16, CAS N/A
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,300 现货
5 mg ¥ 2,920 现货
10 mg ¥ 4,290 现货
25 mg ¥ 6,890 现货
50 mg ¥ 9,320 现货
100 mg ¥ 12,500 现货
500 mg ¥ 24,900 现货
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产品目录号及名称: FA16 (T64357)
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纯度: 99.75%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 FA16 is a selective, metabolically stable ferroptosis inducer with an IC50 value of 1.26 μM.FA16 is a derivative of 2-(trifluoromethyl)benzimidazole.FA16 inhibits the cystine/glutamate inverse transporter protein (system Xc-)-mediated exchange of intracellular glutamate for extracellular cystine.FA16 significantly inhibited tumor growth in a HepG2 xenograft tumor model. HepG2 xenograft tumor model significantly inhibited tumor growth.
靶点活性 Ferroptosis (HT1080 cells):1.26 μM
体外活性 FA16 (1 μM; 5 min) has satisfactory metabolic stability in rat and human liver microsomes.[1]
FA16 (5 μM; 10 h) induces lipid ROS accumulation and inhibits glutamate release in HT1080 cells.[1]
FA16 (5 μM; 24 h) resulted in mitochondrial atrophy and increased membrane density, consistent with morphological characteristics related to iron failure.[1]
Ferroptosis induced by FA16 (10 μM; 24 h) can be rescued by the iron-shedding inhibitors Fer-1, Trolox, or DFO, whereas apoptosis or necrosis inhibitors are ineffective.[1]
体内活性 FA16 (15 or 30 mg/kg; intraperitoneal injection; administered every other day for 21 days; BALB/c nude mice bearing HepG2 tumors (s.c.)) significantly inhibited tumor growth in the 786-O xenograft mouse model with TGI value of 47.6% and 77.1% at 15 and 30 mg/kg, respectively. FA16 was safe (did not cause weight loss), and also induced Ferroptosis occurs in tumor tissue.[1]
别名 FA 16, FA-16
分子量 468.54
分子式 C22H27F3N4O2S

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 4.69 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1343 mL 10.6714 mL 21.3429 mL 53.3572 mL
5 mM 0.4269 mL 2.1343 mL 4.2686 mL 10.6714 mL
10 mM 0.2134 mL 1.0671 mL 2.1343 mL 5.3357 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Fang Y, et al. Discovery and optimization of 2-(trifluoromethyl)benzimidazole derivatives as novel ferroptosis inducers in vitro and in vivo. Eur J Med Chem. 2023 Jan 5;245(Pt 1):114905.
Hemin Gallic acid Alogliptin Benzoate Baicalein L-Glutathione reduced Lovastatin MMRi62 Vamifeport

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

FA16 Apoptosis Ferroptosis FA 16 FA-16 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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