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GSK429286A

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GSK429286A
产品编号 T2633Cas号 864082-47-3
别名 RHO-15

GSK429286A (RHO-15) 是一种选择性ROCK1/2抑制剂,IC50值为14 和 63 nM。

GSK429286A
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GSK429286A

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GSK429286A
纯度: 98.42%
产品编号 T2633 别名 RHO-15Cas号 864082-47-3

GSK429286A (RHO-15) 是一种选择性ROCK1/2抑制剂,IC50值为14 和 63 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 233
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2 mg
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5 mg
¥ 529
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10 mg
¥ 828
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25 mg
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100 mg
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
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实验操作小课堂
常见问题解答
抑制剂母液的储存方式?
母液配置完成后,一般储存于 -80℃,可以存 1 年以上。建议多分装几管,避免反复冻融,常用的存于 4 度,可放一周以上。
期货产品没有纯度啊?这个纯度在哪里看
期货产品的话,是没有纯度信息,也没有质检信息的。有了现货之后我们会进行质检,测出试剂的纯度和结构等相关信息,并且展示在官网的活性描述上方。
是否能直接用缓冲液对抑制剂 DMSO 母液做梯度稀释?
大部分情况下,都是可以溶解的。但有时,有机试剂直接加入水相介质时会析出。建议将抑制剂先以DMSO做梯度稀释,再将经过稀释的抑制剂加入缓冲液或细胞培养基。有些抑制剂甚至只有在其工作浓度下才能溶于水相。 比如细胞实验中希望终浓度为 1 μM 的话,可以把 10 mM 的 DMSO 母液用 DMSO 稀释到 1 mM,再吸 2 μL 加入到 2 mL 的生理盐水/PBS/细胞培液,终浓度即为 1 μM。 为避免药物析出,稀释前,可将母液和培养基 37℃ 预热,避免温度低造成严重析出。若稀释过程中出现化合物析出的情况,建议您采用超声加热的方法使其复溶。
产品的溶解度是多少?
建议您先查询TargetMol官网、陶术官网,看该抑制剂的产品介绍,找到溶解度信息。如果没有相应信息,建议联系技术对该化合物的溶解度进行测定。
溶解度中写的“< 1 mg/mL refers to the slightly soluble or insoluble ”是什么意思?
这句话指的是,如果溶解度 < 1 mg/mL,那我们就认为它是微溶或不溶的,这是针对写的“DMSO:Insoluble”或“DMSO:slightly soluble”这类化合物的。
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产品介绍

生物活性
产品描述
GSK429286A (RHO-15) is a specific inhibitor of ROCK1/2 (IC50: 14/63 nM).
靶点活性
p70 S6K:1940 nM, RSK:780 nM, ROCK2:63 nM, ROCK1:14 nM
体外活性
GSK429286A(3-30 mg/kg,p.o.)剂量依赖性显著降低自发性高血压大鼠的平均动脉压, GSK429286A(30 mg/kg)处理约2 h后,最大降低50 mmHg.在雄性Sprague-Dawley大鼠体内,GSK429286A的口服生物利用度为61%.
体内活性
GSK429286A(1 μM)可使ROCK2活性降低20倍,该浓度下仅有MSK1的活性降低了约5倍。与ROCK常用抑制剂Y-27632相比,GSK429286A是选择性更高的ROCK2抑制剂,即使30 μM对LRRK2也无明显抑制,IC50比对ROCK2的高500倍。与GSK269962A相同,在HEK-293细胞中,GSK429286A(10 μM)可消除基底或G14V-Rho突变体诱导的MYPT Thr850上的磷酸化作用,效果与H-1152和Y-27632相似,与ROCK介导的磷酸化一致,G14V-Rho是否存在,GSK429286A均不影响ERM蛋白磷酸化。GSK429286A对RSK(IC50:0.78 μM)和p70S6K(IC50:1.94 μM)也有轻度抑制。GSK429286A对大鼠主动脉环扩张有显著抑制(IC50:190 nM)。
激酶实验
Binding affinity assays: TR-FRET-binding affinity assays are performed for BCL-2, BCL-XL, and MCL-1 in 4.52?mM monobasic potassium phosphate, 15.48?mM dibasic potassium phosphate, 1?mM sodium EDTA, 0.05% Pluronic F-68 detergent, 50?mM sodium chloride, and 1?mM DTT (pH 7.5). For MCL-1 assays, GST-tagged MCL-1 (1?nM) is mixed with 100?nM f-Bak, 1?nM Tb-labeled anti-GST antibody, and compound at room temperature (RT) for 60?min. Fluorescence is measured on an Envision plate reader using a 340/35?nm excitation filter and 520/525 (f-Bak) and 495/510?nm (Tb-labeled anti-GST antibody) emission filters.
别名RHO-15
化学信息
分子量432.37
分子式C21H16F4N4O2
CAS No.864082-47-3
SmilesCC1=C(C(CC(=O)N1)c1ccc(cc1)C(F)(F)F)C(=O)Nc1cc2cn[nH]c2cc1F
密度1.468
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
Ethanol: 4 mg/mL (9.25 mM), Sonication is recommended.
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 81 mg/mL (187.34 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3128 mL11.5642 mL23.1283 mL115.6417 mL
5 mM0.4626 mL2.3128 mL4.6257 mL23.1283 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
10 mM0.2313 mL1.1564 mL2.3128 mL11.5642 mL
20 mM0.1156 mL0.5782 mL1.1564 mL5.7821 mL
50 mM0.0463 mL0.2313 mL0.4626 mL2.3128 mL
100 mM0.0231 mL0.1156 mL0.2313 mL1.1564 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

参考文献

关键词

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4个月前
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