Name: Lestaurtinib
Brand: TargetMol
SKU: T15738
Price: 3499 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

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1 mg

¥ 3,499

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产品介绍

生物活性

产品描述	Lestaurtinib (CEP 701) is an orally available and selective inhibitor of FMS-like tyrosine kinase-3 (FLT3, IC50: 0.9 nM), which inhibits FLT3 autophosphorylation in vitro.Lestaurtinib promotes the expression of c-MYC, inhibits the phosphorylation of RPTKs, and has high affinity for TrkA and JAK2. Lestaurtinib promotes c-MYC expression, inhibits phosphorylation of RPTKs, has a high affinity for TrkA and JAK2, induces apoptosis and cell growth arrest, and can be used to study leukemia.
靶点活性	TrkA:25 nM, FLT3:3 nM, JAK2:0.9 nM
体外活性	方法：使用不同浓度的 Lestaurtinib（0.5 μM 和 4.0 μM）进行处理细胞，并使用 PrestoBlue 进行活性检测，测量不同时间点（0、24、48 和 72 小时）的荧光强度来评估细胞增殖情况。结果：Lestaurtinib 展示出对 KMH2， CAL62 以及 THJ-21T 细胞系良好的增殖抑制活性[1]。
体内活性	方法：Lestaurtinib（20 mg/kg；皮下注射；周一至周五每日两次，周六和周日每日一次；持续 3 周）处理四周大的无胸腺裸鼠（SY5Y-TrkB 异种移植模型）来评估在临床前神经母细胞瘤模型中是否具有治疗效果。结果：Lestaurtinib 显著减缓了 SY5Y-TrkB 异种移植瘤的生长[3]。
别名	来他替尼, KT-5555, KT5555, KT 5555, CEP-701, CEP701, CEP 701

化学信息

分子量	439.46
分子式	C₂₆H₂₁N₃O₄
CAS No.	111358-88-4
Smiles	C[C@]12N3C=4C=5N(C=6C(C5C7=C(C4C=8C3=CC=CC8)CNC7=O)=CC=CC6)[C@](O1)(C[C@@]2(CO)O)[H]
密度	1.7g/cm3
颜色	Yellow
物理性状	Solid

储存&溶解度

存储

store at low temperature,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 40 mg/mL (91.02 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (4.55 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.2755 mL	11.3776 mL	22.7552 mL	113.7760 mL
5 mM	0.4551 mL	2.2755 mL	4.5510 mL	22.7552 mL
10 mM	0.2276 mL	1.1378 mL	2.2755 mL	11.3776 mL
20 mM	0.1138 mL	0.5689 mL	1.1378 mL	5.6888 mL
50 mM	0.0455 mL	0.2276 mL	0.4551 mL	2.2755 mL

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD，玉米油等，均可在TargetMol网站点击购买。

Lestaurtinib

Lestaurtinib

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体内实验配液计算器

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