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Trk-IN-4 (PF-6683324)是一种有效的泛-Trk抑制剂,对TrkA/TrkB/TrkC的IC50 = 1.1~2.6 nM,具有抗痛觉过敏作用。也是选择性的II型PTK6抑制剂,IC50=76nM,具有抗肿瘤作用。
别名 PF-6683324
Trk-IN-4 (PF-6683324)是一种有效的泛-Trk抑制剂,对TrkA/TrkB/TrkC的IC50 = 1.1~2.6 nM,具有抗痛觉过敏作用。也是选择性的II型PTK6抑制剂,IC50=76nM,具有抗肿瘤作用。

| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 347 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 490 | 现货 | |
| 5 mg | 待询 | 现货 |
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| 产品描述 | Trk-IN-4 (PF-6683324) is a potent pan-Trk inhibitor with IC50 = 1.1~2.6 nM for TrkA/TrkB/TrkC and antinociceptive effects. It is also a selective type II PTK6 inhibitor with IC50 = 76 nM and has antitumor effects. |
| 靶点活性 | K+ channel (hERG):14 μM, TrkC:1.1 nM, TrkA:1.9 nM, TrkB:2.6 nM |
| 体外活性 | Trk-IN-4 是一种高效的 pan-Trk(TrkA/B/C)激酶抑制剂,在细胞水平上对 TrkA 的 IC₅₀ 为 1.9 nM,对 TrkB 和 TrkC 的 IC₅₀ 分别为 2.6 nM 和 1.1 nM。同时,它展现出良好的选择性(对 41 种其他激酶无显著抑制)和较低的 hERG 毒性(FP IC₅₀ = 14 μM),具有优异的药物特性指标(LipE = 5.7)[1]。 |
| 体内活性 | 在大鼠 UV 诱导的热痛觉过敏模型中,口服给予 Trk-IN-4(10b)显示出剂量依赖性镇痛效果,剂量为 0.03、0.32 和 3 mg/kg 时均显著延长痛觉反应潜伏期(PWL),在 3 mg/kg 剂量下 1、3、6 小时点均有显著疗效。该化合物具有良好的口服生物利用度(F = 52%),低血浆清除率(CL = 13.4 mL/min/kg),并在 CNS 穿透性实验中表现为周围限制型分布(Cb,u/Cp,u = 0.043),有助于降低中枢副作用风险[1]。 |
| 别名 | PF-6683324 |
| 分子量 | 521.46 |
| 分子式 | C24H23F4N5O4 |
| CAS No. | 1799788-94-5 |
| Smiles | O(C1=C(C(N)=O)C=C(C=N1)C=2N=CN(C)C2)[C@@H]3[C@H](F)CN(C(CC4=CC=C(OC(F)(F)F)C=C4)=O)CC3 |
| 密度 | 1.46 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL (153.42 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多