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Trk-IN-4

Synonyms: PF-6683324
货号 T17169Cas号 1799788-94-5 一键复制产品信息纯度: 98.13%
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Trk-IN-4 (PF-6683324)是一种有效的泛-Trk抑制剂,对TrkA/TrkB/TrkC的IC50 = 1.1~2.6 nM,具有抗痛觉过敏作用。也是选择性的II型PTK6抑制剂,IC50=76nM,具有抗肿瘤作用。

Trk-IN-4

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纯度: 98.13%

货号 T17169Cas号 1799788-94-5

别名 PF-6683324

Trk-IN-4 (PF-6683324)是一种有效的泛-Trk抑制剂,对TrkA/TrkB/TrkC的IC50 = 1.1~2.6 nM,具有抗痛觉过敏作用。也是选择性的II型PTK6抑制剂,IC50=76nM,具有抗肿瘤作用。

Trk-IN-4
规格价格库存数量
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性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
Trk-IN-4 (PF-6683324) is a potent pan-Trk inhibitor with IC50 = 1.1~2.6 nM for TrkA/TrkB/TrkC and antinociceptive effects. It is also a selective type II PTK6 inhibitor with IC50 = 76 nM and has antitumor effects.
靶点活性
K+ channel (hERG):14 μM, TrkC:1.1 nM, TrkA:1.9 nM, TrkB:2.6 nM
体外活性

Trk-IN-4 是一种高效的 pan-Trk(TrkA/B/C)激酶抑制剂,在细胞水平上对 TrkA 的 IC₅₀ 为 1.9 nM,对 TrkB 和 TrkC 的 IC₅₀ 分别为 2.6 nM 和 1.1 nM。同时,它展现出良好的选择性(对 41 种其他激酶无显著抑制)和较低的 hERG 毒性(FP IC₅₀ = 14 μM),具有优异的药物特性指标(LipE = 5.7)[1]。

体内活性

在大鼠 UV 诱导的热痛觉过敏模型中,口服给予 Trk-IN-4(10b)显示出剂量依赖性镇痛效果,剂量为 0.03、0.32 和 3 mg/kg 时均显著延长痛觉反应潜伏期(PWL),在 3 mg/kg 剂量下 1、3、6 小时点均有显著疗效。该化合物具有良好的口服生物利用度(F = 52%),低血浆清除率(CL = 13.4 mL/min/kg),并在 CNS 穿透性实验中表现为周围限制型分布(Cb,u/Cp,u = 0.043),有助于降低中枢副作用风险[1]。

别名
PF-6683324
化学信息
分子量521.46
分子式C24H23F4N5O4
CAS No.1799788-94-5
SmilesO(C1=C(C(N)=O)C=C(C=N1)C=2N=CN(C)C2)[C@@H]3[C@H](F)CN(C(CC4=CC=C(OC(F)(F)F)C=C4)=O)CC3
密度1.46 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (153.42 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.9177 mL9.5885 mL19.1769 mL95.8846 mL
5 mM0.3835 mL1.9177 mL3.8354 mL19.1769 mL
10 mM0.1918 mL0.9588 mL1.9177 mL9.5885 mL
20 mM0.0959 mL0.4794 mL0.9588 mL4.7942 mL
50 mM0.0384 mL0.1918 mL0.3835 mL1.9177 mL
100 mM0.0192 mL0.0959 mL0.1918 mL0.9588 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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