您的购物车当前为空
CHF-6333 xinafoate 是一种中性粒细胞弹性蛋白酶 (NE) 抑制剂,IC50为0.21 nM,KD为0.16 nM。它对人类(IC50= 0.22 nM)和大鼠(IC50= 3.63 nM)蛋白酶均表现出抑制活性。CHF-6333 xinafoate 也对蛋白酶 3 具有抑制能力,IC50为22 nM。该化合物可应用于支气管扩张症 (BE) 的研究。
CHF-6333 xinafoate 是一种中性粒细胞弹性蛋白酶 (NE) 抑制剂,IC50为0.21 nM,KD为0.16 nM。它对人类(IC50= 0.22 nM)和大鼠(IC50= 3.63 nM)蛋白酶均表现出抑制活性。CHF-6333 xinafoate 也对蛋白酶 3 具有抑制能力,IC50为22 nM。该化合物可应用于支气管扩张症 (BE) 的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
凭借在化合物合成方面的丰富经验,我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。
| 产品描述 | CHF-6333 xinafoate is a neutrophil elastase (NE) inhibitor with an IC50 of 0.21 nM and a KD of 0.16 nM. It exhibits activity against both human (IC50= 0.22 nM) and rat (IC50= 3.63 nM) proteases and also inhibits proteinase 3 with an IC50 of 22 nM. This compound is applicable in bronchiectasis (BE) research. |
| 体外活性 | CHF6333 (Compound 15) (1 μM,0-30 分钟) xinafoate 在人类和鼠的肝微粒中的半衰期 (t1/2) 超过 240 分钟。CHF6333 (10 μM,4 小时) xinafoate 与人血浆蛋白结合率为 60.0%,与鼠血浆蛋白结合率为 58.0%。CHF6333 (1 μM,1 小时) xinafoate 在鼠或人肺 S9 结构中孵育 1 小时后,超过 80% 的药物未被代谢。CHF6333 (0.014-10 μM) xinafoate 对 CYP450 同工酶 (CYP1A1、CYP1A2、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4 和 CYP3A5) 的 IC 50 值均大于 10 μM。CHF6333xinafoate 对乙酰胆碱酯酶的 IC 50 值为 24.7 μM。CHF6333xinafoate 对 M2 受体的 IC 50 值大于 100 μM,而对 M3 受体的 IC 50 值为 67.3 μM。CHF6333 (100 μM) xinafoate 不会抑制 HEK-293 细胞的 hERG 通道,且无心血管毒性风险。CHF6333 (1-100 μM,24 小时) xinafoate 在高浓度下对 SAEC (人呼吸道上皮细胞) 和 HepG2 (人肝癌细胞) 无细胞毒性,显示出良好的安全性。 |
| 体内活性 | CHF6333 (0.03-0.6 mg/kg,气管给药,一次) xinafoate 能有效预防 NE 直接诱发的大鼠肺损伤。 |
| 分子量 | 728.73 |
| 分子式 | C38H35F3N6O6 |
| CAS No. | 3071964-44-5 |
| Smiles | OC=1C2=C(C=CC1C([O-])=O)C=CC=C2.C(OC)(=O)C=1[C@H](N2C(N(C1C)C3=CC(C(F)(F)F)=CC=C3)=NNC2=O)C4=C(CC[N+](C)(C)C)C=C(C#N)C=C4 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多