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CHF-6333 xinafoate

货号 T214316Cas号 3071964-44-5 一键复制产品信息
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CHF-6333 xinafoate 是一种中性粒细胞弹性蛋白酶 (NE) 抑制剂,IC50为0.21 nM,KD为0.16 nM。它对人类(IC50= 0.22 nM)和大鼠(IC50= 3.63 nM)蛋白酶均表现出抑制活性。CHF-6333 xinafoate 也对蛋白酶 3 具有抑制能力,IC50为22 nM。该化合物可应用于支气管扩张症 (BE) 的研究。

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货号 T214316Cas号 3071964-44-5

CHF-6333 xinafoate 是一种中性粒细胞弹性蛋白酶 (NE) 抑制剂,IC50为0.21 nM,KD为0.16 nM。它对人类(IC50= 0.22 nM)和大鼠(IC50= 3.63 nM)蛋白酶均表现出抑制活性。CHF-6333 xinafoate 也对蛋白酶 3 具有抑制能力,IC50为22 nM。该化合物可应用于支气管扩张症 (BE) 的研究。

CHF-6333 xinafoate
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产品介绍


生物活性
产品描述
CHF-6333 xinafoate is a neutrophil elastase (NE) inhibitor with an IC50 of 0.21 nM and a KD of 0.16 nM. It exhibits activity against both human (IC50= 0.22 nM) and rat (IC50= 3.63 nM) proteases and also inhibits proteinase 3 with an IC50 of 22 nM. This compound is applicable in bronchiectasis (BE) research.
体外活性

CHF6333 (Compound 15) (1 μM,0-30 分钟) xinafoate 在人类和鼠的肝微粒中的半衰期 (t1/2) 超过 240 分钟。CHF6333 (10 μM,4 小时) xinafoate 与人血浆蛋白结合率为 60.0%,与鼠血浆蛋白结合率为 58.0%。CHF6333 (1 μM,1 小时) xinafoate 在鼠或人肺 S9 结构中孵育 1 小时后,超过 80% 的药物未被代谢。CHF6333 (0.014-10 μM) xinafoate 对 CYP450 同工酶 (CYP1A1、CYP1A2、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4 和 CYP3A5) 的 IC 50 值均大于 10 μM。CHF6333xinafoate 对乙酰胆碱酯酶的 IC 50 值为 24.7 μM。CHF6333xinafoate 对 M2 受体的 IC 50 值大于 100 μM,而对 M3 受体的 IC 50 值为 67.3 μM。CHF6333 (100 μM) xinafoate 不会抑制 HEK-293 细胞的 hERG 通道,且无心血管毒性风险。CHF6333 (1-100 μM,24 小时) xinafoate 在高浓度下对 SAEC (人呼吸道上皮细胞) 和 HepG2 (人肝癌细胞) 无细胞毒性,显示出良好的安全性。

体内活性

CHF6333 (0.03-0.6 mg/kg,气管给药,一次) xinafoate 能有效预防 NE 直接诱发的大鼠肺损伤。

化学信息
分子量728.73
分子式C38H35F3N6O6
CAS No.3071964-44-5
SmilesOC=1C2=C(C=CC1C([O-])=O)C=CC=C2.C(OC)(=O)C=1[C@H](N2C(N(C1C)C3=CC(C(F)(F)F)=CC=C3)=NNC2=O)C4=C(CC[N+](C)(C)C)C=C(C#N)C=C4
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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