AZ3246 is an orally active, selective inhibitor of HPK1 with an IC50 of less than 3 nM. It induces IL-2 secretion in T cells with an EC50 of 90 nM. AZ3246 also functions as a low-volume, low-clearance antitumor compound.

AZ3246 (100 nM) 对 HPK1 展现出优于 STK3、STK4 和 TNIK 激酶的选择性，并对 HPK1 和 MYLK 的抑制率超过80%，对 ROS1、YSK4 和 TNIK 的抑制率超过50% [1]。它在人体肝微粒体中具有极高的代谢稳定性 [1]。同时，AZ3246 诱导 T 细胞分泌 IL-2，EC 50 为 90 nM，并不会抑制拮抗性激酶。在初级人、大鼠和狗肝细胞中，AZ3246 展现出较低的 CL int 值；在大鼠、狗、猴子和人类肝细胞的 H μ REL 共培养中也观察到低代谢周转率 [1]。

AZ3246 (30 mg/kg；口服；每日两次) 在EMT6小鼠模型中能有效抑制肿瘤生长，同时在剂量为30-150 mg/kg时对动物体重没有明显影响 [1]。在小鼠中，AZ3246 (10-100 mg/kg；口服) 的暴露量在剂量达30 mg/kg时呈线性增加，而在100 mg/kg时增加有限 [1]。AZ3246是一种低容量和低清除率的化合物，类似中性分子，在肝脏中代谢较少。