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PROTAC-O4I2

PROTAC-O4I2

产品编号 T74186   CAS 2785323-62-6

PROTAC-O4I2 是一种靶向剪接因子 3B1 (SF3B1) 的 PROTAC连接体, 在 K562 细胞中促使 FLAG-SF3B1 降解,IC50 值为 0.244 μM。PROTAC-O4I2 促使 K562 WT 细胞凋亡 (apoptosis)。

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PROTAC-O4I2 Chemical Structure
PROTAC-O4I2, CAS 2785323-62-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 543 现货
5 mg ¥ 1,330 现货
10 mg ¥ 1,980 现货
25 mg ¥ 4,570 现货
50 mg ¥ 7,890 现货
100 mg ¥ 10,600 现货
500 mg ¥ 21,300 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,460 现货
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产品目录号及名称: PROTAC-O4I2 (T74186)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 PROTAC-O4I2, a PROTAC ligand targeting splicing factor 3B1 (SF3B1), induced FLAG-SF3B1 degradation in K562 cells with an IC50 value of 0.244 μM. PROTAC-O4I2 induced apoptosis in K562 WT cells.
体外活性 PROTAC-O4I2 introduces thalidomide into the ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN), thereby selectively degrading SF3B1 and inhibiting tumor growth in cells.[1]
PROTAC-O4I2 degrades and inhibits SF3B1 in K562 cells. PROTAC-O4I2 has anti-proliferative effects on SF3B1 WT, SF3B1 OE, and SF3B1 K700E cells with IC50 of 228, 63, and 90 nM, respectively.[1]
PROTAC-O4I2 induces FLAG-SF3B1 degradation in a concentration-dependent manner, with a half-maximal inhibitory concentration (IC50) value of 0.244 μM in K562 cells.[1]
体内活性 Flies were fed on a round filter paper loaded with PROTAC-O4I2 (10 μM) in a 5% sucrose solution, maintained at 18℃, and flipped into a freshly prepared vial every 2 days. PROTAC-O4I2 significantly improves Drosophila survival in a Drosophila intestinal tumor model by interfering with tumor maintenance and proliferation.[1]
分子量 609.1
分子式 C29H29ClN6O5S
CAS No. 2785323-62-6

存储

keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 200 mg/mL (328.35 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.6418 mL 8.2088 mL 16.4177 mL 41.0442 mL
5 mM 0.3284 mL 1.6418 mL 3.2835 mL 8.2088 mL
10 mM 0.1642 mL 0.8209 mL 1.6418 mL 4.1044 mL
20 mM 0.0821 mL 0.4104 mL 0.8209 mL 2.0522 mL
50 mM 0.0328 mL 0.1642 mL 0.3284 mL 0.8209 mL
100 mM 0.0164 mL 0.0821 mL 0.1642 mL 0.4104 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Rodrigo A Gama-Brambila, et al. A PROTAC targets splicing factor 3BCell Chem Biol. 2021 Nov 18;28(11):1616-1627.e8.
Arctigenin Karanjin JTE-013 ONC212 (5Z,2E)-CU-3 Alvespimycin hydrochloride KT5823 Pemetrexed disodium

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

PROTAC-O4I2 2785323-62-6 Apoptosis PROTAC PROTACs Inhibitor inhibitor inhibit

 

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