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PROTAC-O4I2

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纯度: 97.45%

产品编号 T74186Cas号 2785323-62-6

PROTAC-O4I2 是一种靶向剪接因子 3B1 (SF3B1) 的 PROTAC连接体， 在 K562 细胞中促使 FLAG-SF3B1 降解，IC50 值为 0.244 μM。PROTAC-O4I2 促使 K562 WT 细胞凋亡 (apoptosis)。

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产品编号 T74186Cas号 2785323-62-6

PROTAC-O4I2 是一种靶向剪接因子 3B1 (SF3B1) 的 PROTAC连接体， 在 K562 细胞中促使 FLAG-SF3B1 降解，IC50 值为 0.244 μM。PROTAC-O4I2 促使 K562 WT 细胞凋亡 (apoptosis)。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 542
In stock
5 mg
¥ 1,320
In stock
10 mg
¥ 1,980
In stock
25 mg
¥ 4,560
In stock
50 mg
¥ 6,390
In stock
100 mg
¥ 8,620
In stock
200 mg
¥ 11,600
In stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,450
In stock
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产品介绍

生物活性
产品描述
PROTAC-O4I2, a PROTAC ligand targeting splicing factor 3B1 (SF3B1), induced FLAG-SF3B1 degradation in K562 cells with an IC50 value of 0.244 μM. PROTAC-O4I2 induced apoptosis in K562 WT cells.
体外活性

PROTAC-O4I2通过将沙利度胺引入泛素E3连接酶小脑蛋白 (CRBN)，从而特异性地降解SF3B1，并在细胞中抑制肿瘤生长。[1] 在K562细胞中，PROTAC-O4I2能够降解并抑制SF3B1，对SF3B1 WT、SF3B1 OE及SF3B1 K700E细胞展现出抗增殖作用，其半抑制浓度（IC50）分别为228、63和90 nM。[1] 此外，PROTAC-O4I2能够浓度依赖性地诱导FLAG-SF3B1的降解，在K562细胞中的半抑制浓度（IC50）值为0.244 μM。[1]

体内活性

果蝇被饲养在圆形滤纸上，滤纸浸有含10 μM PROTAC-O4I2的5%蔗糖溶液中，保持在18℃下，并每2天转移到新准备的试管中。PROTAC-O4I2通过干扰肿瘤的维持和增殖，显著提高了果蝇在果蝇肠道肿瘤模型中的存活率。[1]

化学信息
分子量609.1
分子式C29H29ClN6O5S
CAS No.2785323-62-6
SmilesO=C1C=2C(C(=O)N1C3C(=O)NC(=O)CC3)=CC=CC2NCCCCCCNC(=O)C=4N=C(NC5=CC=C(Cl)C=C5)SC4
颜色Yellow
物理性状Solid
储存&溶解度
存储keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 200 mg/mL (328.35 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (8.21 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.6418 mL8.2088 mL16.4177 mL82.0883 mL
5 mM0.3284 mL1.6418 mL3.2835 mL16.4177 mL
10 mM0.1642 mL0.8209 mL1.6418 mL8.2088 mL
20 mM0.0821 mL0.4104 mL0.8209 mL4.1044 mL
50 mM0.0328 mL0.1642 mL0.3284 mL1.6418 mL
100 mM0.0164 mL0.0821 mL0.1642 mL0.8209 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

PROTACApoptosis

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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