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Fiboflapon (GSK2190915) 是一种可口服且具有有效性 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂,结合 FLAP 的效价为 2.9 nM,对人血中 LTB4 有抑制作用, IC50 值为 76 nM。

Fiboflapon (GSK2190915) 是一种可口服且具有有效性 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂,结合 FLAP 的效价为 2.9 nM,对人血中 LTB4 有抑制作用, IC50 值为 76 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 | 
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 419  | In stock | |
| 5 mg | ¥ 987  | In stock | |
| 10 mg | ¥ 1,630  | In stock | |
| 25 mg | ¥ 2,930  | In stock | |
| 50 mg | ¥ 4,260  | In stock | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,430  | In stock | 
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| 产品描述 | Fiboflapon (GSK2190915) is an orally available and effective 5-lipoxygenase-activating protein (FLAP) inhibitor that binds FLAP with a titer of 2.9 nM and inhibition of LTB4 in human blood with an IC50 of 76 nM.  | 
| 靶点活性 |  LTB4:76 nM  | 
| 体外活性 | Fiboflapon (AM-803) 在大鼠和犬的前临床毒理学及药动学研究中展现出了优良表现。在啮齿类动物的支气管肺泡灌洗(BAL)模型中,Fiboflapon (AM-803) 同时表现出了持久的药理效果[2]。  | 
| 体内活性 | 通过口服给药1 mg/kg,Fiboflapon(AM-803)持续抑制离体离子载体刺激的全血白三烯B4(LTB4)生物合成,抑制率超过90%,持续时间长达12小时,EC50约为7 nM。在对大鼠肺进行体内钙离子载体挑战时,Fiboflapon(AM-803)抑制LTB4和半胱氨酸白三烯(CysLT)的产生,相应的ED50值分别为0.12 mg/kg和0.37 mg/kg。单次口服剂量为3 mg/kg后,16小时测得的LTB4和CysLT抑制率分别为86%和41%。在急性炎症环境中,Fiboflapon 依剂量递减地降低由腹腔注射酵母葡聚糖引起的LTB4、CysLT、血浆蛋白外渗和嗜中性粒细胞浸润。最后,Fiboflapon延长了小鼠经静脉注射致死量血小板激活因子(PAF)后的生存时间[2]。  | 
| 别名 | GSK2190915, AM-803 | 
| 分子量 | 637.83 | 
| 分子式 | C38H43N3O4S | 
| CAS No. | 936350-00-4 | 
| Smiles | CCOc1ccc(cn1)-c1ccc(Cn2c(CC(C)(C)C(O)=O)c(SC(C)(C)C)c3cc(OCc4ccc(C)cn4)ccc23)cc1 | 
| 密度 | 1.16 g/cm3 (Predicted) | 
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 40 mg/mL (62.71 mM), Sonication is recommended.   | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表  | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO 
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评论内容