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别名 GSK2190915, AM-803
Fiboflapon (GSK2190915) 是一种可口服且具有有效性 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂,结合 FLAP 的效价为 2.9 nM,对人血中 LTB4 有抑制作用, IC50 值为 76 nM。

Fiboflapon (GSK2190915) 是一种可口服且具有有效性 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂,结合 FLAP 的效价为 2.9 nM,对人血中 LTB4 有抑制作用, IC50 值为 76 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 419 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 987 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,630 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 2,930 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 4,260 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,430 | 现货 |
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| 产品描述 | Fiboflapon (GSK2190915) is an orally available and effective 5-lipoxygenase-activating protein (FLAP) inhibitor that binds FLAP with a titer of 2.9 nM and inhibition of LTB4 in human blood with an IC50 of 76 nM. |
| 靶点活性 | LTB4:76 nM |
| 体外活性 | Fiboflapon (AM-803) 在大鼠和犬的前临床毒理学及药动学研究中展现出了优良表现。在啮齿类动物的支气管肺泡灌洗(BAL)模型中,Fiboflapon (AM-803) 同时表现出了持久的药理效果[2]。 |
| 体内活性 | 通过口服给药1 mg/kg,Fiboflapon(AM-803)持续抑制离体离子载体刺激的全血白三烯B4(LTB4)生物合成,抑制率超过90%,持续时间长达12小时,EC50约为7 nM。在对大鼠肺进行体内钙离子载体挑战时,Fiboflapon(AM-803)抑制LTB4和半胱氨酸白三烯(CysLT)的产生,相应的ED50值分别为0.12 mg/kg和0.37 mg/kg。单次口服剂量为3 mg/kg后,16小时测得的LTB4和CysLT抑制率分别为86%和41%。在急性炎症环境中,Fiboflapon 依剂量递减地降低由腹腔注射酵母葡聚糖引起的LTB4、CysLT、血浆蛋白外渗和嗜中性粒细胞浸润。最后,Fiboflapon延长了小鼠经静脉注射致死量血小板激活因子(PAF)后的生存时间[2]。 |
| 别名 | GSK2190915, AM-803 |
| 分子量 | 637.83 |
| 分子式 | C38H43N3O4S |
| CAS No. | 936350-00-4 |
| Smiles | CCOc1ccc(cn1)-c1ccc(Cn2c(CC(C)(C)C(O)=O)c(SC(C)(C)C)c3cc(OCc4ccc(C)cn4)ccc23)cc1 |
| 密度 | 1.16 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 40 mg/mL (62.71 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+90% Corn Oil: 2 mg/mL (3.14 mM), Sonication is recommeded. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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