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ISAM-CG557

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ISAM-CG557 是一种具有选择性的 CB2R 激动剂,其 Ki 为 54.6 nM。它能够降低细胞内 ROS 水平和 caspase 活性,显示出显著的 MAPK 偏向和适度的 G-蛋白偏向,其 CB2R EC50 分别为 0.60 nM (cAMP)、60.9 nM (β-arrestin) 和 0.03 nM (MAPK)。ISAM-CG557 通过减少促炎性细胞因子和增加抗炎性细胞因子在细胞中发挥强大的抗炎作用,并可用于研究神经炎症和神经退行性疾病。

ISAM-CG557

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货号 T213208

ISAM-CG557 是一种具有选择性的 CB2R 激动剂,其 Ki 为 54.6 nM。它能够降低细胞内 ROS 水平和 caspase 活性,显示出显著的 MAPK 偏向和适度的 G-蛋白偏向,其 CB2R EC50 分别为 0.60 nM (cAMP)、60.9 nM (β-arrestin) 和 0.03 nM (MAPK)。ISAM-CG557 通过减少促炎性细胞因子和增加抗炎性细胞因子在细胞中发挥强大的抗炎作用,并可用于研究神经炎症和神经退行性疾病。

ISAM-CG557
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产品介绍


生物活性
产品描述
ISAM-CG557 is a selective CB2R agonist with a Ki of 54.6 nM. It reduces intracellular ROS levels and caspase activity, demonstrating significant MAPK bias and moderate G-protein bias, with CB2REC50 values of 0.60 nM for cAMP, 60.9 nM for β-arrestin, and 0.03 nM for MAPK. ISAM-CG557 exerts potent anti-inflammatory effects by decreasing pro-inflammatory cytokines and increasing anti-inflammatory cytokines in cells. It is utilized in the study of neuroinflammation and neurodegenerative diseases.
靶点活性
CB2 receptor:54.6 nM (Ki)
体外活性

ISAM-CG557 (100 nM,24 小时) 显著降低未受刺激和 LPS 刺激的 THP-1 人单核细胞及 Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 分化的巨噬细胞中的促炎性细胞因子 (TNF-α、IFN-γ、IL-1β、IL-6) 水平,并增加抗炎性细胞因子 (IL-10、IL-4)。ISAM-CG557 (100 nM) 对从胎儿 CD1 小鼠脑中分离的原代神经元无毒性,能显著恢复由 LPS 和 IFN-γ 引起的细胞活力下降,降低 ROS 水平和 caspase 活性。此外,ISAM-CG557 (0.01 nM-1 μM,48 小时) 在 Retinoic acid 和 GLP-1 分化的 SH-SY5Y 细胞中,以浓度依赖性方式防止由 MAPT P301L 和 APP V717I 质粒转染引起的神经突缩短。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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