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ISAM-CG557 是一种具有选择性的 CB2R 激动剂,其 Ki 为 54.6 nM。它能够降低细胞内 ROS 水平和 caspase 活性,显示出显著的 MAPK 偏向和适度的 G-蛋白偏向,其 CB2R EC50 分别为 0.60 nM (cAMP)、60.9 nM (β-arrestin) 和 0.03 nM (MAPK)。ISAM-CG557 通过减少促炎性细胞因子和增加抗炎性细胞因子在细胞中发挥强大的抗炎作用,并可用于研究神经炎症和神经退行性疾病。
ISAM-CG557 是一种具有选择性的 CB2R 激动剂,其 Ki 为 54.6 nM。它能够降低细胞内 ROS 水平和 caspase 活性,显示出显著的 MAPK 偏向和适度的 G-蛋白偏向,其 CB2R EC50 分别为 0.60 nM (cAMP)、60.9 nM (β-arrestin) 和 0.03 nM (MAPK)。ISAM-CG557 通过减少促炎性细胞因子和增加抗炎性细胞因子在细胞中发挥强大的抗炎作用,并可用于研究神经炎症和神经退行性疾病。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
| 产品描述 | ISAM-CG557 is a selective CB2R agonist with a Ki of 54.6 nM. It reduces intracellular ROS levels and caspase activity, demonstrating significant MAPK bias and moderate G-protein bias, with CB2REC50 values of 0.60 nM for cAMP, 60.9 nM for β-arrestin, and 0.03 nM for MAPK. ISAM-CG557 exerts potent anti-inflammatory effects by decreasing pro-inflammatory cytokines and increasing anti-inflammatory cytokines in cells. It is utilized in the study of neuroinflammation and neurodegenerative diseases. |
| 靶点活性 | CB2 receptor:54.6 nM (Ki) |
| 体外活性 | ISAM-CG557 (100 nM,24 小时) 显著降低未受刺激和 LPS 刺激的 THP-1 人单核细胞及 Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 分化的巨噬细胞中的促炎性细胞因子 (TNF-α、IFN-γ、IL-1β、IL-6) 水平,并增加抗炎性细胞因子 (IL-10、IL-4)。ISAM-CG557 (100 nM) 对从胎儿 CD1 小鼠脑中分离的原代神经元无毒性,能显著恢复由 LPS 和 IFN-γ 引起的细胞活力下降,降低 ROS 水平和 caspase 活性。此外,ISAM-CG557 (0.01 nM-1 μM,48 小时) 在 Retinoic acid 和 GLP-1 分化的 SH-SY5Y 细胞中,以浓度依赖性方式防止由 MAPT P301L 和 APP V717I 质粒转染引起的神经突缩短。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多