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Poseltinib

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产品编号 T4413Cas号 1353552-97-2

别名 LY3337641, LY 3337641, HM71224, HM 71224

Poseltinib 是一种口服活性、选择性且不可逆的布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，其 IC50 = 1.95 nM。与 BMX、TEC、TXK 相比，Poseltinib 分别表现出 0.3、2.3 和 2.4 倍的选择性优势。Poseltinib 可共价结合 BTK 活性位点 Cys481，从而抑制 BCR、FcR 及 TLR 介导的信号通路。

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产品编号 T4413 别名 LY3337641, LY 3337641, HM71224, HM 71224Cas号 1353552-97-2

Poseltinib 是一种口服活性、选择性且不可逆的布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，其 IC50 = 1.95 nM。与 BMX、TEC、TXK 相比，Poseltinib 分别表现出 0.3、2.3 和 2.4 倍的选择性优势。Poseltinib 可共价结合 BTK 活性位点 Cys481，从而抑制 BCR、FcR 及 TLR 介导的信号通路。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 542
In Stock
5 mg
¥ 1,320
In Stock
10 mg
¥ 2,120
In Stock
25 mg
¥ 3,570
In Stock
50 mg
¥ 4,970
In Stock
100 mg
¥ 6,870
In Stock
200 mg
¥ 9,450
In Stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,370
In Stock
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产品介绍

生物活性
产品描述
Poseltinib is an orally active, selective, and irreversible inhibitor of Bruton's tyrosine kinase (BTK), with an IC50 value of 1.95 nM. Poseltinib demonstrates 0.3-, 2.3-, and 2.4-fold higher selectivity for BTK over BMX, TEC, and TXK, respectively. Poseltinib covalently binds to cysteine 481 in BTK’s active site, thereby inhibiting BCR-, FcR-, and TLR-mediated signaling pathways.
靶点活性
BTK:1.95 nM
体外活性

方法：Poseltinib (0.1-100 nM, 30 min) 处理人Ramos B淋巴瘤细胞，通过Western Blot分析相关蛋白表达情况。
结果：Poseltinib能同时阻断BTK的自身磷酸化和其生理底物PLCy2的磷酸化，其IC50值均小于10 nM。[1]

体内活性

方法：Poseltinib (3-30 mg/kg，每天) 口服给药MRL/lpr和NZB/W F1小鼠模型，评估Poseltinib对小鼠系统性红斑狼疮（SLE）样疾病特征的治疗效果。
结果：Poseltinib通过抑制BTK，有效减少了B细胞的过度活化和自身抗体的产生，显著减轻了小鼠SLE和LN的发展。Poseltinib显示出对皮肤病变、肾功能、肾损伤和炎症的显著改善，并提高了生存率。[1]

别名LY3337641, LY 3337641, HM71224, HM 71224
化学信息
分子量470.52
分子式C26H26N6O3
CAS No.1353552-97-2
密度1.316 g/cm3 (Predicted)
颜色Yellow
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (170.02 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1253 mL10.6265 mL21.2531 mL106.2654 mL
5 mM0.4251 mL2.1253 mL4.2506 mL21.2531 mL
10 mM0.2125 mL1.0627 mL2.1253 mL10.6265 mL
20 mM0.1063 mL0.5313 mL1.0627 mL5.3133 mL
50 mM0.0425 mL0.2125 mL0.4251 mL2.1253 mL
100 mM0.0213 mL0.1063 mL0.2125 mL1.0627 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

Poseltinib

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

233
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