Pradefovir在人体肝微粒体中转化为PMEA，其K(m)为60 microM，最大代谢率为228 pmol/min/mg蛋白，固有清除率约为359 ml/min。加入酮康唑和单克隆抗体3A4显著抑制了Pradefovir向PMEA的转化，表明CYP3A4在Pradefovir的代谢激活中起主要作用。Pradefovir在0.2、2和20 microM的浓度下，对CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2E1和CYP1A2均不表现为直接抑制剂或基于机制的抑制剂。

在大鼠体内，肝脏是pradefovir代谢激活的主要场所，而小肠在pradefovir向PMEA的代谢转化中并没有显著作用。连续8天每天通过口服给药（300 mg/kg）的实验显示，pradefovir并不会在大鼠体内诱导P450酶的产生[1]。