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Gefitinib-based PROTAC 3

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产品编号 T5437Cas号 2230821-27-7

Gefitinib-based PROTAC 3 通过 linker 将 EGFR 结合元件与 von Hippel-Lindau 配体结合，在 HCC827（外显子 19 del）和 H3255（L858R 突变）细胞中诱导 EGFR 降解，DC50 分别为 11.7 和 22.3 nM。

Gefitinib-based PROTAC 3
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Gefitinib-based PROTAC 3

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纯度: 98.25%

产品编号 T5437Cas号 2230821-27-7

Gefitinib-based PROTAC 3 通过 linker 将 EGFR 结合元件与 von Hippel-Lindau 配体结合，在 HCC827（外显子 19 del）和 H3255（L858R 突变）细胞中诱导 EGFR 降解，DC50 分别为 11.7 和 22.3 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 237
In stock
5 mg
¥ 585
In stock
10 mg
¥ 996
In stock
25 mg
¥ 1,670
In stock
50 mg
¥ 2,380
In stock
100 mg
¥ 3,490
In stock
200 mg
¥ 4,850
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产品介绍

生物活性
产品描述
Gefitinib-based PROTAC 3, conjugating an EGFR binding element to a VHL ligand via a linker, induces EGFR degradation with DC50s of 11.7 nM and 22.3 nM in HCC827(exon 19 del) and H3255 (L858R mutantion) cells, respectively[1].
靶点活性
EGFR:11.7 nM (DC50, HCC827(exon 19 del) cells), EGFR:22.3 nM (DC50, H3255 (L858R mutantion) cells)
体外活性

H3255细胞表达L858R EGFR，在Gefitinib-based PROTAC 3 (25 nM-10 μM; 24小时)处理下，以及HCC827细胞表达外显子19缺失EGFR，在Gefitinib-based PROTAC 3 (100 nM-10 μM; 24小时)处理下，可实现对包含L858R激活点突变的突变异构体以及外显子19缺失EGFR的降解，同时不影响WT EGFR[1]。

化学信息
分子量934.51
分子式C47H57ClFN7O8S
CAS No.2230821-27-7
SmilesN(C=1C2=C(C=C(OC)C(OCCCCCOCCOCCC(N[C@H](C(=O)N3[C@H](C(NCC4=CC=C(C=C4)C=5SC=NC5C)=O)C[C@@H](O)C3)[C@](C)(C)C)=O)=C2)N=CN1)C6=CC(Cl)=C(F)C=C6
密度1.300 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 10 mM, Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.0701 mL5.3504 mL10.7008 mL53.5040 mL
5 mM0.2140 mL1.0701 mL2.1402 mL10.7008 mL
10 mM0.1070 mL0.5350 mL1.0701 mL5.3504 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

PROTACsInhibitorinhibitHER1Gefitinib-based PROTAC 3Gefitinibbased PROTAC 3Gefitinib based PROTAC 3ErbB-1Epidermal growth factor receptorEGFR

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

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