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hAChE-IN-8 (Compound S-12) 是一种hAChE选择性抑制剂,具有口服活性,其IC50为0.486 μM。该化合物也能抑制BACE-1,IC50为0.542 μM,而对Dyrk1A的抑制效果不显著 (IC50>10 μM)。hAChE-IN-8 能减少Aβ聚集,穿透血脑屏障效能良好,主要用于阿尔茨海默病的研究。
hAChE-IN-8 (Compound S-12) 是一种hAChE选择性抑制剂,具有口服活性,其IC50为0.486 μM。该化合物也能抑制BACE-1,IC50为0.542 μM,而对Dyrk1A的抑制效果不显著 (IC50>10 μM)。hAChE-IN-8 能减少Aβ聚集,穿透血脑屏障效能良好,主要用于阿尔茨海默病的研究。

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| 产品描述 | hAChE-IN-8 (Compound S-12) is an orally active and selective inhibitor of hAChE, with an IC50 of 0.486 μM. It also inhibits BACE-1 with an IC50 of 0.542 μM, but shows negligible inhibition of Dyrk1A (IC50>10 μM). This compound reduces Aβ aggregation, exhibits good blood-brain barrier penetration, and is primarily used in Alzheimer's disease research. | 
| 靶点活性 |  AChE (human):0.486 μM, BCHE (human):0.542 μM, DYRK1A:>10 μM | 
| 体外活性 | hAChE-IN-8 在高浓度范围 (10-80 μM; 72 h) 对 SH-SY5Y 神经细胞没有毒性。该化合物 (40 μM; 72 h) 在 Aβ1-42 诱导的氧化应激情况下能够显著提高 SH-SY5Y 细胞的存活率,并使细胞形态恢复正常。此外,hAChE-IN-8 (5-20 μM; 48 h) 表现出显著的抗 Aβ 聚集活性。 | 
| 体内活性 | hAChE-IN-8(500,1000 mg/kg;p.o.;单次给药)在高剂量下,14天观察期内,所有大鼠未显示毒性或异常反应。hAChE-IN-8(2.5-10 mg/kg;p.o.;单次给药)剂量依赖性改善东莨菪碱诱导的记忆丧失,显示抗氧化潜力,恢复ACh和AChE水平。hAChE-IN-8(10 mg/kg;p.o.;每日一次,共9天)在Aβ1-42诱导的AD模型中显著提高认知能力并降低AD相关蛋白水平。在果蝇培养基中,hAChE-IN-8(10-200 μM)低浓度时无明显毒性,高浓度时有毒性。在果蝇AD模型中,hAChE-IN-8(10-20 μM)有效缓解Aβ42诱导的眼部表型变化,具神经保护作用。hAChE-IN-8(5-50 μM)在低浓度下对幼虫细胞存活率高,但在高浓度下细胞存活率显著下降,显示一定细胞毒性。 | 
| 分子式 | C25H22N4O4 | 
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | 
 比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μL ,
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μL ,  一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5%
 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5%  DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。 
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