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hAChE-IN-8

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产品编号 T209772

hAChE-IN-8 (Compound S-12) 是一种hAChE选择性抑制剂,具有口服活性,其IC50为0.486 μM。该化合物也能抑制BACE-1,IC50为0.542 μM,而对Dyrk1A的抑制效果不显著 (IC50>10 μM)。hAChE-IN-8 能减少Aβ聚集,穿透血脑屏障效能良好,主要用于阿尔茨海默病的研究。

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hAChE-IN-8 (Compound S-12) 是一种hAChE选择性抑制剂,具有口服活性,其IC50为0.486 μM。该化合物也能抑制BACE-1,IC50为0.542 μM,而对Dyrk1A的抑制效果不显著 (IC50>10 μM)。hAChE-IN-8 能减少Aβ聚集,穿透血脑屏障效能良好,主要用于阿尔茨海默病的研究。

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产品介绍

生物活性
产品描述
hAChE-IN-8 (Compound S-12) is an orally active and selective inhibitor of hAChE, with an IC50 of 0.486 μM. It also inhibits BACE-1 with an IC50 of 0.542 μM, but shows negligible inhibition of Dyrk1A (IC50>10 μM). This compound reduces Aβ aggregation, exhibits good blood-brain barrier penetration, and is primarily used in Alzheimer's disease research.
靶点活性
AChE (human):0.486 μM, BCHE (human):0.542 μM, DYRK1A:>10 μM
体外活性

hAChE-IN-8 在高浓度范围 (10-80 μM; 72 h) 对 SH-SY5Y 神经细胞没有毒性。该化合物 (40 μM; 72 h) 在 Aβ1-42 诱导的氧化应激情况下能够显著提高 SH-SY5Y 细胞的存活率,并使细胞形态恢复正常。此外,hAChE-IN-8 (5-20 μM; 48 h) 表现出显著的抗 Aβ 聚集活性。

体内活性

hAChE-IN-8(500,1000 mg/kg;p.o.;单次给药)在高剂量下,14天观察期内,所有大鼠未显示毒性或异常反应。hAChE-IN-8(2.5-10 mg/kg;p.o.;单次给药)剂量依赖性改善东莨菪碱诱导的记忆丧失,显示抗氧化潜力,恢复ACh和AChE水平。hAChE-IN-8(10 mg/kg;p.o.;每日一次,共9天)在Aβ1-42诱导的AD模型中显著提高认知能力并降低AD相关蛋白水平。在果蝇培养基中,hAChE-IN-8(10-200 μM)低浓度时无明显毒性,高浓度时有毒性。在果蝇AD模型中,hAChE-IN-8(10-20 μM)有效缓解Aβ42诱导的眼部表型变化,具神经保护作用。hAChE-IN-8(5-50 μM)在低浓度下对幼虫细胞存活率高,但在高浓度下细胞存活率显著下降,显示一定细胞毒性。

化学信息
分子式C25H22N4O4
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

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