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Finerenone

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纯度: 99.91%

货号 T21395Cas号 1050477-31-0

别名 非奈利酮, BAY94-8862, BAY-94-8862, BAY-948862, BAY948862, BAY 94-8862, BAY 948862

Finerenone (BAY-948862) 是一种类盐皮质激素受体 (MR) 的非甾体拮抗剂 (IC50=18 nM),具有选择性和口服活性。Finerenone 被用于慢性肾病伴 2 型糖尿病患者的治疗。

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货号 T21395 别名 非奈利酮, BAY94-8862, BAY-94-8862, BAY-948862, BAY948862, BAY 94-8862, BAY 948862Cas号 1050477-31-0

Finerenone (BAY-948862) 是一种类盐皮质激素受体 (MR) 的非甾体拮抗剂 (IC50=18 nM),具有选择性和口服活性。Finerenone 被用于慢性肾病伴 2 型糖尿病患者的治疗。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 347
现货
5 mg
¥ 722
现货
10 mg
¥ 1,141
现货
25 mg
¥ 2,312
现货
50 mg
¥ 3,697
现货
100 mg
¥ 4,570
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200 mg
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500 mg
¥ 9,790
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍


Finerenone AI Summary
Finerenone exhibits potent antagonist activity against the human mineralocorticoid receptor (MR) with an IC50 ranging from 16.0 nM to 18.0 nM, depending on the cellular context. It also demonstrates high protein binding affinity in plasma, with values ranging from 92.48% to 99.93% bound in human, rat, and mouse plasma. The compound shows significant intrinsic clearance in human hepatocytes and liver microsomes, with values ranging from 4.68 to 97.72 µL/min/mg. With a favorable distribution coefficient (LogD7.4 = 2.51), Finerenone indicates good cell permeability. In addition to its primary activity, it exhibits antagonist activity at the Gal4-fused human MR LBD with an IC50 of 18.0 nM in CHO-K1 cells and 58.0 nM in HEK293T cells. The compound shows negligible activity (IC50 ≥ 10,000 nM) at the glucocorticoid receptor (GR), androgen receptor (AR), and progesterone receptor (PR) LBDs in CHO-K1 cells. Importantly, it also induces an improvement in the urinary albumin-creatinine ratio in patients with diabetic nephropathy, showing an efficacy of 21.0%..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
Finerenone (BAY-948862) is a nonsteroidal antagonist of the mineralocorticoid receptor (MR) (IC50=18 nM) with selective and oral activity. Finerenone is used in the treatment of patients with chronic kidney disease with type 2 diabetes.
靶点活性
CHO cells-K1 cells:16 nM, Mineralocorticoid receptor:18 nM, HEK293 cells:58 nM
体外活性

方法: 人平滑肌细胞 SMC 和人内皮细胞 EC 用 aldosterone (1-50 nM) 和 Finerenone (1-10 nM) 处理 24 h,通过 BrdU incorporation assay 检测细胞增殖。
结果: 用 aldosterone 刺激后,SMC 增殖率显著增加。尽管 1 nM 浓度的 Finerenone 治疗显示出降低 SMC 增殖率的明显趋势,但 10 nM Finerenone 充分且显著地阻止了 aldosterone 诱导的 SMC 增殖。然而,aldosterone 在体外不影响 EC 增殖,Finerenone 也没有影响。[1]
方法: HK-GFP- hMR 细胞用 aldosterone (10 nM) 和 Finerenone (1 µM) 处理 3 h,通过 RT-qPCR 检测基因表达水平。
结果: Finerenone 对一些醛固酮诱导的基因具有有效的拮抗作用。[2]

体内活性

方法: 为研究对急性血管损伤后血管重塑的影响,将 Finerenone (1-10 mg/kg) 口服给药给钢丝诱导的股动脉扩张的 C57BL/6 小鼠,每天一次,持续 21 天。
结果: Finerenone 治疗在损伤后 10 天抑制了小鼠股动脉钢丝诱导损伤后的内膜和中间细胞增殖,并在损伤后 21 天减轻了新生内膜损伤的形成。[1]

别名非奈利酮, BAY94-8862, BAY-94-8862, BAY-948862, BAY948862, BAY 94-8862, BAY 948862
化学信息
分子量378.42
分子式C21H22N4O3
CAS No.1050477-31-0
SmilesCCOc1ncc(C)c2NC(C)=C([C@@H](c3ccc(cc3OC)C#N)c12)C(N)=O
密度1.29 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储keep away from direct sunlight,keep away from moisture,store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 60 mg/mL (158.55 mM), Sonication is recommended.
H2O: Insoluble
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 6 mg/mL (15.86 mM), Solution.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6426 mL13.2128 mL26.4257 mL132.1283 mL
5 mM0.5285 mL2.6426 mL5.2851 mL26.4257 mL
10 mM0.2643 mL1.3213 mL2.6426 mL13.2128 mL
20 mM0.1321 mL0.6606 mL1.3213 mL6.6064 mL
50 mM0.0529 mL0.2643 mL0.5285 mL2.6426 mL
100 mM0.0264 mL0.1321 mL0.2643 mL1.3213 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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