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INT-777

Synonyms: S-EMCA
货号 T11662LCas号 1199796-29-6 一键复制产品信息纯度: 99.78%
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INT-777 (S-EMCA) 是高效、选择性的 TGR5 激动剂，EC50 为 0.82 μM。 INT-777 在大鼠蛛网膜下腔出血后通过 TGR3/cAMP/PKA 信号通路抑制 NLRP5-ASC 炎症小体介导的神经炎症。INT-777 具有代谢调节、抗炎、利胆、血管保护多重作用。INT-777 可用于代谢综合征、非酒精性脂肪肝、炎症性肠病、肺动脉高压等疾病研究。

INT-777

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纯度: 99.78%

货号 T11662LCas号 1199796-29-6

别名 S-EMCA

INT-777 (S-EMCA) 是高效、选择性的 TGR5 激动剂，EC50 为 0.82 μM。 INT-777 在大鼠蛛网膜下腔出血后通过 TGR3/cAMP/PKA 信号通路抑制 NLRP5-ASC 炎症小体介导的神经炎症。INT-777 具有代谢调节、抗炎、利胆、血管保护多重作用。INT-777 可用于代谢综合征、非酒精性脂肪肝、炎症性肠病、肺动脉高压等疾病研究。

INT-777
其他形式的 “INT-777”:
INT-777 R-enantiomerT116621198786-98-9
待询
规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,280
现货
2 mg
¥ 1,930
现货
5 mg
¥ 2,890
现货
10 mg
¥ 4,160
现货
25 mg
¥ 6,520
现货
50 mg
¥ 8,790
现货
100 mg
¥ 11,800
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 2,880
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该分子属于定制产品。TargetMol拥有优秀的合成团队，经验和能力，可以为您提供高性价比的产品。 如您有任何问题，欢迎咨询，我们将竭诚为您服务。

凭借在化合物合成方面的丰富经验，我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

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性状: Solid
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产品介绍

生物活性
产品描述
INT-777 (S-EMCA) is a potent, selective TGR5 agonist with an EC₅₀ of 0.82 μM. Following subarachnoid hemorrhage in rats, INT-777 inhibits NLRP5-ASC inflammasome-mediated neuroinflammation via the TGR3/cAMP/PKA signaling pathway. INT-777 exhibits multiple effects, including metabolic regulation, anti-inflammatory activity, cholagogue effects, and vascular protection. INT-777 can be used in research on diseases such as metabolic syndrome, non-alcoholic fatty liver disease, inflammatory bowel disease, and pulmonary arterial hypertension.
靶点活性
CHO cells:3.44 μM (EC50), TGR5:0.82 μM (EC50), NCI-H716 cells:0.82 μM (EC50), HEK293 cells:0.36 μM (EC50), COS-1 cells:> 100 μM (EC50)
体外活性

方法：从野生型小鼠和 Tgr5 基因敲除小鼠分离的肠道隐窝，培养为类器官，将 INT-777 （30 μM） 加入类器官培养基中，处理 7 天，观察类器官生长情况（面积、出芽等）。
结果：INT-777 显著促进野生型小鼠来源的肠道类器官生长，但对 Tgr5⁻/⁻小鼠来源的类器官无此效应，证实其作用依赖于 TGR5。[1]
方法：小鼠巨噬细胞 RAW264.7，用 LPS（100 ng/mL） 刺激 24 小时 诱导 M1 型极化。在 LPS 刺激后 2 小时加入 INT-777 （3μM），与细胞共孵育 24 小时。
结果：抑制 LPS 诱导的 M1 极化并促进 M2 极化。[2]

体内活性

方法：选用成年雄性 Sprague-Dawley 大鼠，采用血管内穿孔法建立大鼠 SAH 模型，SAH 后 1 小时鼻内给药给予 INT-777 (10， 30， 90 μg/kg)，24 小时后评估神经功能。
结果： 30 μg/kg 剂量最有效，可以显著改善神经功能、降低脑水肿。[3]

别名
S-EMCA
化学信息
分子量450.65
分子式C27H46O5
CAS No.1199796-29-6
Smiles[H][C@@]12CC[C@H]([C@H](C)C[C@H](C)C(O)=O)[C@@]1(C)[C@@H](O)C[C@@]1([H])[C@@]2([H])[C@H](O)[C@H](CC)[C@]2([H])C[C@H](O)CC[C@]12C
密度1.128 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
Ethanol: 50 mg/mL (110.95 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 30 mg/mL (66.57 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO/Ethanol
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2190 mL11.0951 mL22.1902 mL110.9508 mL
5 mM0.4438 mL2.2190 mL4.4380 mL22.1902 mL
10 mM0.2219 mL1.1095 mL2.2190 mL11.0951 mL
20 mM0.1110 mL0.5548 mL1.1095 mL5.5475 mL
50 mM0.0444 mL0.2219 mL0.4438 mL2.2190 mL
Ethanol
1mg5mg10mg50mg
100 mM0.0222 mL0.1110 mL0.2219 mL1.1095 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

TGR5INT-777INT777INT 777
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