Name: A-395
Brand: TargetMol
SKU: T10205
Price: 2820 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 2,820

In Stock

5 mg

¥ 6,430

In Stock

10 mg

¥ 8,670

In Stock

25 mg

¥ 12,800

In Stock

50 mg

¥ 17,300

In Stock

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 6,930

In Stock

产品介绍

生物活性

产品描述	A-395 is an antagonist of polycomb repressive complex 2 (PRC2) protein-protein interactions that potently inhibits the trimeric PRC2 complex (EZH2-EED-SUZ12, IC50: 18 nM).
靶点活性	PRC2:18 nM
体外活性	胚胎外胚层发育（EED）蛋白是PRC2的一个关键亚基。A-395拮抗EED的H3K27me3结合功能。它与EED的H3K27me3结合口袋结合，进而阻止PRC2催化活性的异构体激活。A-395能够与H3K27me3肽竞争性地结合到EED（IC50：7 nM）。A-395能在细胞中调节PRC2的活性，通过高效降低H3K27甲基化标记以高度选择性的方式，而它的近似化学类似物A-395N则不行。A-395处理抑制了H3K27me2和H3K27me3（IC50s：390 nM和90 nM），并且导致对SAM-竞争性EZH2抑制剂敏感的人类肿瘤细胞系的生长抑制。
细胞实验	1,000 multiple myeloma cells are seeded in each well of 96-well cell culture plates and treated with A-395 (0.001-100 μM) or DMSO control for 10 d before the cell proliferation assay. Cell proliferation assays are conducted with the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay.

化学信息

分子量	486.65
分子式	C₂₆H₃₅FN₄O₂S
CAS No.	2089148-72-9
Smiles	CN(C)[C@H]1CN(C[C@@H]1c1ccc(cc1)N1CCN(CC1)S(C)(=O)=O)C1CCc2cccc(F)c12
密度	1.30 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 100 mg/mL (205.49 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.0549 mL	10.2743 mL	20.5486 mL	102.7432 mL
5 mM	0.4110 mL	2.0549 mL	4.1097 mL	20.5486 mL
10 mM	0.2055 mL	1.0274 mL	2.0549 mL	10.2743 mL
20 mM	0.1027 mL	0.5137 mL	1.0274 mL	5.1372 mL
50 mM	0.0411 mL	0.2055 mL	0.4110 mL	2.0549 mL
100 mM	0.0205 mL	0.1027 mL	0.2055 mL	1.0274 mL

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD，玉米油等，均可在TargetMol网站点击购买。

A-395

A-395

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计算器

体内实验配液计算器

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引用文献

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