规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 562

现货

5 mg

¥ 1,380

现货

10 mg

¥ 2,230

现货

25 mg

¥ 4,130

现货

50 mg

¥ 5,880

现货

100 mg

¥ 7,950

现货

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 1,480

现货

生物活性

产品描述	A-395 is an antagonist of polycomb repressive complex 2 (PRC2) protein-protein interactions that potently inhibits the trimeric PRC2 complex (EZH2-EED-SUZ12, IC50: 18 nM).
靶点活性	PRC2:18 nM
体外活性	胚胎外胚层发育（EED）蛋白是PRC2的一个关键亚基。A-395拮抗EED的H3K27me3结合功能。它与EED的H3K27me3结合口袋结合，进而阻止PRC2催化活性的异构体激活。A-395能够与H3K27me3肽竞争性地结合到EED（IC50：7 nM）。A-395能在细胞中调节PRC2的活性，通过高效降低H3K27甲基化标记以高度选择性的方式，而它的近似化学类似物A-395N则不行。A-395处理抑制了H3K27me2和H3K27me3（IC50s：390 nM和90 nM），并且导致对SAM-竞争性EZH2抑制剂敏感的人类肿瘤细胞系的生长抑制。
细胞实验	1,000 multiple myeloma cells are seeded in each well of 96-well cell culture plates and treated with A-395 (0.001-100 μM) or DMSO control for 10 d before the cell proliferation assay. Cell proliferation assays are conducted with the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay.

化学信息

分子量	486.65
分子式	C₂₆H₃₅FN₄O₂S
CAS No.	2089148-72-9
Smiles	CN(C)[C@H]1CN(C[C@@H]1c1ccc(cc1)N1CCN(CC1)S(C)(=O)=O)C1CCc2cccc(F)c12
密度	1.30 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息

DMSO: 100 mg/mL (205.49 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 1 mg/mL (2.05 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.0549 mL	10.2743 mL	20.5486 mL	102.7432 mL
5 mM	0.4110 mL	2.0549 mL	4.1097 mL	20.5486 mL
10 mM	0.2055 mL	1.0274 mL	2.0549 mL	10.2743 mL
20 mM	0.1027 mL	0.5137 mL	1.0274 mL	5.1372 mL
50 mM	0.0411 mL	0.2055 mL	0.4110 mL	2.0549 mL
100 mM	0.0205 mL	0.1027 mL	0.2055 mL	1.0274 mL

该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

A-395

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产品介绍

引用文献

计算器

体内实验配液计算器

剂量转换

关键词

A-395

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