规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 2,820

现货

5 mg

¥ 6,430

现货

10 mg

¥ 8,670

现货

25 mg

¥ 12,800

现货

50 mg

¥ 17,300

现货

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 6,930

现货

生物活性

产品描述	A-395 is an antagonist of polycomb repressive complex 2 (PRC2) protein-protein interactions that potently inhibits the trimeric PRC2 complex (EZH2-EED-SUZ12, IC50: 18 nM).
靶点活性	PRC2:18 nM
体外活性	胚胎外胚层发育（EED）蛋白是PRC2的一个关键亚基。A-395拮抗EED的H3K27me3结合功能。它与EED的H3K27me3结合口袋结合，进而阻止PRC2催化活性的异构体激活。A-395能够与H3K27me3肽竞争性地结合到EED（IC50：7 nM）。A-395能在细胞中调节PRC2的活性，通过高效降低H3K27甲基化标记以高度选择性的方式，而它的近似化学类似物A-395N则不行。A-395处理抑制了H3K27me2和H3K27me3（IC50s：390 nM和90 nM），并且导致对SAM-竞争性EZH2抑制剂敏感的人类肿瘤细胞系的生长抑制。
细胞实验	1,000 multiple myeloma cells are seeded in each well of 96-well cell culture plates and treated with A-395 (0.001-100 μM) or DMSO control for 10 d before the cell proliferation assay. Cell proliferation assays are conducted with the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay.

化学信息

分子量	486.65
分子式	C₂₆H₃₅FN₄O₂S
CAS No.	2089148-72-9
Smiles	CN(C)[C@H]1CN(C[C@@H]1c1ccc(cc1)N1CCN(CC1)S(C)(=O)=O)C1CCc2cccc(F)c12
密度	1.30 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 100 mg/mL (205.49 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 1 mg/mL (2.05 mM), Sonication is recommeded.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO